Uued verevedelikud

NOACi ravimid - Coumadin'i asendajad

Kui vaatate mõnda televiisorit, on tõenäoline, et olete näinud kaubamärke uute antikoagulantravimite (vere vedeldajaid) nimega Pradaxa, Eliquis, Xarelto ja Savaysa. Reklaamid väidavad, et neid ravimeid on lihtsam võtta, nad on ohutumad ja on sama tõhusad (kui mitte efektiivsemad) kui Coumadin (varfariin).

Kuigi need väited ei ole põhjendamatud, ei anna nad kogu lugu.

Coumadiniga seotud probleemid

Patsientidel, kes peavad võtma antikoagulante (nt kodade virvendusarütmia , süvaveenide tromboos või kopsuarteri tromboos ), on aastaid olnud ainus efektiivne võimalus kumadiin.

Kumadiini kasutamine ohutult ja tõhusalt võib olla tõeline väljakutse. Vereanalüüsi seisundi (vere "kõhnus") mõõtmiseks on tihti vaja sagedasi vereanalüüse ning sageli vajavad annuse korrigeerimist, et säilitada hüübivuse staatus õiges vahemikus. Muutused tervises ja isegi vale toiduga söömine võivad muuta vere "liiga õhukeseks" (mis võib suurendada tõsise verejooksu riski) või mitte "piisavalt õhuke" (mis võib suurendada verehüüvete tekkeriski). Parimal juhul on Coumadini võtmine üsna ebamugav.

Kõikides reklaamides esinevad ravimid pärinevad uutest ravimitüüpidest, mis pakuvad paljudel patsientidel alternatiivi Coumadinile. Arstid nimetavad sageli neid ravimeid kui NOAC-sid - "uudsed suukaudsed antikoagulandid".

Kuidas NOAC töötab

Antikoagulandid ravivad hüübimisfaktorite (nn hüübimisfaktorite) pärssimist veres. Hüübimisfaktorid on valkude seeria, mis töötavad koos vere trombotsüütidega verehüüvete tekitamiseks.

Coumadiin toimib, inhibeerides vitamiini K, vitamiini, mis on vajalik mitme olulise hüübimisfaktori sünteesiks.

Tegelikult on K-vitamiini andmine efektiivne viis, kuidas koumadiini toimet kiiresti muuta.

NOAC-id töötavad spetsiifiliste hüübimisfaktorite otsese inhibeerimisega. Pradaxa (dabigatraan) pärsib otseselt trombiini, mida nimetatakse ka hüübimisfaktoriks IIa.

Teised olemasolevad NOAC -d - Xarelto (rivaroksabaan), Eliquis (apiksabaan) ja Savaysa (edoksabaan) - tööd, inhibeerides erinevat hüübimisfaktorit Xa faktorit.

Mis teeb NOACi "paremaks" kui Coumadin?

NOAC-ile on Coumadini peamine eelis. Nimelt annavad nad standardsete annustega stabiilse antikoagulantsefekti, seega ei ole vereanalüüse ega annuse korrigeerimist vaja. Ja NOAC-i võtmisega seotud toitumispiiranguid ei ole. Seega on NOAC-i kasutamine kummagi inimese elule palju väiksem kui Coumadini võtmine.

Veelgi enam, kliinilised uuringud näitavad, et NOAC-d on verehüüvete ennetamisel sama tõhus kui Coumadin. NOACS-i suurte verejooksu tüsistuste risk ei ole suurem kui Coumadiini korral (ja võib isegi olla madalam).

Millised on puudused NOACidele?

Võimalik, et peamine puudus on see, et vastupidiselt Coumadinile ei ole kolmel neist ravimitest antidooti praegu, et nende antikoagulantide toimet kiiresti muuta.

See tähendab, et kui esineb suur verejooksu episood, võib halva tulemuse potentsiaal olla suurem kui Coumadiini korral.

FDA kiitis oktoobris 2015 uue Pradaxa toime tagasilükkamiseks uue ravimi Praxbind (idarukisumab) heaks. Pradaxale antidoot on oluline areng.

Kuid kuna teised olemasolevad NOAC-i ravimid inhibeerivad faktorit Xa, mitte tegurit IIa nagu Pradaxa, ei muuda Praxbind nende toimet. Toimeaine Xa inhibiitorite antidoodid on välja töötatud.

Pradaza ja Eliquis vajavad kaks korda päevas annustamist, erinevalt Xarelto ja Savaysa'st (ja Coumadin'ist), mida tuleb võtta ainult üks kord päevas.

NOAC-d on oluliselt kallimad kui Coumadini ja kulud võivad olla liiga suured inimestele, kelle kindlustus ei kata neid.

NOAC-id ei ole mõne kasutusotstarbe jaoks heaks kiidetud, näiteks kunstliku südame ventiiliga või rase.

Need ravimid erituvad peamiselt neerude kaudu ja neid tuleb neeruhaigusega patsientidel kasutada väga ettevaatlikult, kui üldse.

Lõpuks, kuna NOAC-id on tõepoolest uuemad ravimid, on võimalik, et võivad ilmneda täiendavad, praegu tundmatud kõrvaltoimed. (See on risk, mis on loomulikult suhteliselt uus ravim.)

Millal tuleks NOACi kasutada?

Ausalt öeldes on see küsimus, mida meditsiinieksperdid just nüüd sorteerivad. Kuid Coumadin'i tuntud puuduste tõttu on enamik eksperte kummast kroonilisest antikoagulantest vajavate inimeste jaoks esmakordselt valinud üsna tugevalt, et soovitada uuemaid antikoagulantravimeid.

Sõna alguses

NOAC-i ravimid pakuvad elujõulist alternatiivi inimestele, kes vajavad kroonilist antikoagulantravi, ja paljud on need atraktiivsed võimalused.

Inimesed leiavad tõenäoliselt oma arstid, kes soovitavad uut ravimit, kui nad hakkavad antikoagulatsiooni alustama esimest korda, kui neil on olnud raskusi Coumadini stabiilse annuse säilitamisega või kui (pärast võimalike riskide ja eeliste kuulamist kõigist valikutest) nad ise väljendavad selget eelist uuematele ravimitele. Teisest küljest on Coumadin'iga koomadiiniga kinni pidamine tõenäoliselt parem, kui inimesed, kes on Coumadini võtnud edukalt - stabiilse annusega stabiilsete vereanalüüsidega - mõne kuu või pikema aja jooksul.

> Allikad:

> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S jt Dabigatraan versus varfariin kodade fibrillatsiooniga patsientidel. N Engl J Med 2009; 361: 1139.

> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J jt Rivaroksabaan Versus Varfariin Mittevalvulaarse kodade virvendusarütmia korral. N Engl J Med 2011; 365: 883.

> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ jt Apiksabaani versus varfariin kodade fibrillatsiooniga patsientidel. N Engl J Med 2011; 365: 981.

> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW jt Peroraalsed antitromboosivastased ained insuldi vältimiseks neuvalla kodade virvendusartena: teaduslik nõustamine tervishoiutöötajatel American Heart Association / American Stroke Association. Insult 2012.