Parimate opioidide ja opioidivastaste ravimite võimaluste hindamine
Valuvaigistid on analgeesia (valu) leevendamiseks kasutatavad ravimid. Nad töötavad, blokeerides valu signaale ajusse või sekkudes ajus nende signaalide tõlgendamisse. Valuvaigistid on üldiselt liigitatud kas mitte-opioidsete (mitte-narkootiliste) või opioidide (narkootiliste) valuvaigistajate hulka.
Mitteopioidsed analgeetikumid
Mitteopioidsed analgeetikumid jaotatakse kolme kategooriasse: atsetaminofeen , mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) ja COX-2 inhibiitorid.
Kuigi igaühel on mõnevõrra erinev toimemehhanism, töötavad nad blokeerides tsüklooksügenaasi või COX-tuntud ensüümi tüüpi. Selle ensüümi COX-1 ja COX-2 on kaks erinevat tüüpi, mis mõlemad põhjustavad põletiku ja valu tekitamist vigastuste korral.
Kolme tüüpi mitteopioidide tüüpi valuvaigisteid:
- Atsetaminofeen (tuntud ka kui paratsetamool) on tänapäeva maailmas kõige sagedamini välja kirjutatud käsimüügiravimite analgeetikumid. Kuigi inimesed tunnevad seda kõige sagedamini kaubamärgi Tylenol nimetusega, on aktiivne koostisosa sadades üle-retsepti külma, siinuse ja gripi ravimeid. Atsetaminofeen pakub nii analgeetilisi kui ka palavikupõletikke (palaviku leevendavaid) toimeid, kuid ei ravita põletikku. Kuigi selle toimemehhanism on halvasti mõistetav, näib see selektiivselt inhibeerib COX aktiivsust ainult ajus ja kesknärvisüsteemis. Selle peamine kõrvaltoime on maksakahjustus, mis on põhjustatud peamiselt liigse kasutamise tõttu. Ameerika Ühendriikide toidu- ja ravimiameti (FDA) sõnul on atsetaminofeen tänapäeval suurimaks ägeda maksapuudulikkuse põhjuseks USA-s, eriti krooniliste alkohoolikute või inimestel, kes kasutavad vabatahtlikult atsetaminofeeni sisaldavaid opioidide ravimeid.
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on ravimi klass, mis sisaldab selliseid marke nagu Advil (ibuprofeen), Aleve (naprokseen) ja Bayer (aspiriin). Nagu atsetaminofeeniga, on mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid saadaval ka mitmesugustes ravimvormides, sealhulgas pillides, siirupites ja plaastrites. Kuid erinevalt atsetaminofeenist inhibeerivad mittesteroidlased põletikuvastased ravimid selektiivselt COX-1 ja COX-2 mitte ainult kesknärvisüsteemis, vaid ka muudes kehaosades. See laiendatud toime aitab osaliselt kaasa ravimite analgeetilisele, põletikuvastasele ja palavikuvastasele toimele. Kuid sama mehhanism võib vähendada COX-i kaitsva kasu mao vooderdist. Seetõttu ei ole kõrvaltoimed nagu seedehäired, iiveldus ja haavandid haruldased. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib peale aspiriini oluliselt suurendada südamehaiguse anamneesiga inimestel südameinfarkti ja insuldi riski.
- COX-2 inhibiitorid on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, millest täna kuulub ainult üks FDA poolt heaks kiidetud ravim Celebrex (tselekoksiib) . Nagu nimetuse all, pärsivad COX-2 inhibiitorid ainult COX-2 ensüümi, vähendades valu ja põletikku, ilma et tekiks seedetrakti kõrvaltoimeid. Kuid ravimite klassina suurendavad nad teadaolevalt südameataki riski 40% võrra. Selle tulemusena vabastati 2005. aastal USA turult tagasi populaarne Vioxx (rofekoksiib), millele järgnesid kohe mitmed teised COX-2 inhibiitorid. Celebrex jääb endiselt üheks Pfizer'i farmaatsiaportfelli üks enimmüüdud ravimitest.
Opioidanalgeetikumid
Opioidanalgeetikumid on ravimitüübid , mis toimivad seostudes kogu närvisüsteemi ja seedetraktiga paiknevate opioidiretseptoritega. Need retseptorid ei reguleeri mitte ainult teatud soomaatilisi funktsioone, nagu valu , vaid ka nende psühhoaktiivsete (meelemoodustavate) mõjude käivitamise eest, millega inimesed seostuvad opioidravimitega.
Opioidivastaseid ravimeid kasutatakse meditsiiniliselt valu, anesteesia ja opiaadisõltuvuse raviks. Need ei ole seotud elundi toksilisusega ega põhjusta mingeid kõrvaltoimeid, mis on tavaliselt seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.
Opioidid võivad olla ohutud, kui neid kasutatakse vastavalt ettekirjutustele, võib põhjustada uimasust, iiveldust, kõhukinnisust, hüpoventilatsiooni (ebanormaalselt madal hingamine) ja mõnedes eufooriat.
Eriti kehtib see vanematele täiskasvanutele, kes on selle mõju suhtes rohkem kaldunud.
Lisaks on pikaajaline kasutamine seotud ravimiresistentsuse (ravimi järk-järgulise toime kaotamise), sõltuvuse (sõltuvuse) ja võõrutamise riskiga. Selle tulemusena on enamik opioidravimitest kontrollitavaid aineid, mis nõuavad arsti retsepti. Haiguste tõrje ja ennetamise keskuste raporti kohaselt on kuni kaks miljonit ameeriklast sõltuvuses opioidravimitest.
Valu raviks kasutatakse kolme suurt hulka opioidivastaseid ravimeid:
- Opiaalalkaloidid on uimastite liigid, mis on saadud looduslikult leeliselistest oopiataimede taimede papaver somniferum'ist . Oopiumis leitud psühhoaktiivsed ühendid on morfiin ja kodeiin. Mõlemad toimivad otseselt kesknärvisüsteemile, et vähendada valu tundet. Uimasus, peapööritus, oksendamine ja kõhukinnisus on sagedased kõrvaltoimed. Kuigi morfiin on teadaolevalt väga sõltuvusttekitav, on koodiinil ka ärakasutamise sümptomid, kui nad on ülekasutatavad. Kodeiin on ka ainus opioid, mis sisaldub paljudes pestitsiidivastastes ravimites (tavaliselt köha siirupid, mis on koostatud koos NSAID-iga).
- Poolsünteetilised opioidid on need, mis on sünteesitud looduslikest opioididest ja hõlmavad selliseid ravimeid nagu oksükontiin (oksükodoon) ja vicodiin (hüdrokodoon) . Oksükodooni kasutatakse mõõduka kuni tugeva valu (sh vähk või kirurgiline valu) raviks ja seda peetakse väga sõltuvaks. Vastavalt 2014. aasta riikliku narkosõltumatuse instituudi andmetele on hüdrokodooni kuritarvitamine rohkem kui ükski teine opioidne ravim USA-s. Neid võimsaid ravimeid saab lühiajalise valu leevendamiseks ohutult kasutada, kuid kuna II lisa ravimid nõuavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet.
- Täielikult sünteetilised opioidid valmistatakse täiesti laboris, et mõned retseptoriga seonduvad funktsioonid toimiksid looduslike opiaatidega. Nende hulka kuuluvad metadoon ja buprenorfiin (tavaliselt opiaadisõltuvuse raviks) ja tramadool (kasutatakse sageli operatsioonijärgse valu puhul). Kuigi neid peetakse vähem sõltuvust kui teisi opioidivastaseid ravimeid, on inimestel teadaolevalt sõltuvust, kui neid kasutatakse pikema aja jooksul.
Sõna alguses
Valuvaigistid võivad artriidi valu ravimisel olla äärmiselt efektiivsed ja neid kasutatakse ettevaatlikult. Kuigi enamik arste keskendub ravile mitte-opioidravimitele, võib olukordi, kus raske, äge valu võib vajada tugevamaid opioidivastaseid ravimeid . See on mõeldud ainult lühiajaliseks leevendamiseks, et vältida sõltuvuse ohtu.
Samal ajal ei ole veel selge, kui tõhusad väikese annusega opioidid on võrreldes teiste opioidivastaste ravimvormidega. Sellisel juhul, kui teil on raskekujuline ja pingulduv artriidi valu, kaaluge kohtumist valuvaigistide spetsialistiga, kes suudaks teile rääkida oma ravimite koguarvest, nii farmaatsia kui ka ravimiteta.
> Allikad:
> Haiguste tõrje ja ennetamise keskused. "Olulised tunnused: opioid-valuvaigistite ja bensodiasepiinide määramine riikides, Ameerika Ühendriigid, 2012." MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. et al. "Tegurid, mis mõjutavad hüdrokodooni ja oksükodooni kui esmaste opioidide valimist Ameerika Ühendriikides ravi otsivate ainete kuritarvitajad." PAIN. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Riiklik Narkootikumide kuritarvitamise Instituut. "Ameerika sõltuvus opioididest: heroiini ja retseptiravimite kuritarvitamine". Washington DC; välja antud 14. mail 2014.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. et al. "Atsetaminofeeniga indutseeritud hepatotoksilisus: põhjalik uuendus". Kliinilise ja translatsioonilise hepatoloogia ajakiri . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.