Esetimiib on ravim, mis alandab kolesterooli taset . FDA on alates 2002. aastast heaks kiidetud ja seda turustatakse eraldi ravimina (Zeta) kombinatsioonis simvastatiiniga ( statiinravim ) Vytoriniinina. Kuid ezetimibe on selle kasutuselevõtust mõnevõrra vastuoluline ja eksperdid väidavad endiselt, et see on sobiv koht lipiidide häirete raviks.
Ezetimibe
Esetimiib toimib soolestiku kolesterooli imendumise blokeerimisega.
Tavaliselt kannab soolestikku imenduv kolesterool soolomikroonide kaudu maksa, kus seda kasutatakse mitmes olulises protsessis. Kui esetimiib vähendab imenduva kolesterooli kogust, peab maks olema kolesterooli kogus, eemaldades selle vereringes ringlevatest lipoproteiinidest . Seega väheneb kolesterooli sisaldus veres.
Üldiselt vähendab esetimiib kas ise või kombinatsioonis statiiniga LDL-kolesterooli kogust veres umbes 15% võrra.
Esetimiibi kõrvaltoimed
Üldiselt on esetimiib hästi talutav. Iiveldus, kõhulahtisus ja allergilised reaktsioonid võivad tekkida. Kuigi esetimiibi puhul on kirjeldatud eksetimiibi müopaatiat (lihaste kõrvalnähte), mis on sarnane statiinidega leitud müopaatiaga , on selle probleemi esinemissagedus tunduvalt madalam kui statiinidega. Tegelikult võib esetimiibi lisada madala doosiga statiinile, et saavutada soovitud kolesterooli redutseerimine, ilma et mõnikord suurte annustega statiine mõjutaks müopaatia.
Ezetimibe võitlus
Kui esetimiib esmakordselt heaks kiideti, turustati seda tugevalt Vytorini (esetimiib ja simvastatiin) ja müügil oli kiire. Võite meenutada sagedasi kaubamärke ajal, kui võrrelda oma magusat, rotundivat austust Suzie suures tükis maasika lühikekast a la režiimis. See oli Vytorin.
Selgub, et kuigi need reklaamid töötasid ja Merck müüb Vytorini miljardeid dollareid, lükati (mõnevõrra kahtlustatult) Mercki poolt sponsoreeritud kliinilise uuringu (ENHANCE) uuringu avaldamine edasi. Enhance eesmärk oli tõendada, et Vytorin parandas aterosklerootilisi naastusid rohkem kui ainult simvastatiin. Kui tulemused 2008. aastal lõpuks vabastati, siis tehti kindlaks, et Vytorini poolt ravitud inimesed olid veidi halvemad (mitte paremad) kui ainult simvastatiini saavad inimesed.
Nende negatiivsete tulemuste (ja asjaolu tõttu, et paljud pidasid nende tulemuste esitamise viivitust vähemalt ebaotstarbekaks) vähendasid ezetimibe müüki. Ja kaubaautod kadusid täielikult.
Huvi esetimiibi vastu on alates 2014. aastast, kui ilmnes IMPROVE-IT uuringu tulemused, taaselustunud. Selles uuringus randomiseeriti äge koronaarsündroomiga (ACS) patsientidel kas ainult Vytorin või simvastatiin. 6 aastat pärast oli Vytorini saanud patsientidel kliinilisi tulemusi tagasihoidlikumalt (vähem ACS-i ravivajadust ja väiksem vajadus järgneva šunteerimise operatsiooni või stentide järele ), kuid ellujäämise osas ei olnud erinevusi.
IMPROVES-It uuringu alamrühma analüüs näitas, et diabeeti põdevatel patsientidel võib arvestada praktiliselt kogu Vytorini rühma kuuluvat kasu.
Inimestel, kellel ei ole diabeedi, ei saa ezetimibe lisamise kasu näidata.
Millal peaks Ezetimibe kasutama?
Üldiselt peaks esetimiibi kasutamine olema üsna piiratud. 2013. aastal avaldatud kolesteroolis avaldatud juhised ei soovita mingit kindlat sihtkolesterooli taset ravida. Selle asemel keskenduvad nad statiinravimite kasutamise otsustamisele või mitte. Sellistel juhenditel on nii "sekundaarsetel" kolesterooli alandavatel ravimitel, nagu esetimiibil, väga väike koht. Arstid määravad mõnikord ezetimibi ja madala annusega statiine inimestele, kellel peaks olema suurte annustega statiinid, kuid ei suuda suurtes annustes taluda.
Samuti kasutatakse statiinide asemel sageli esetimiibi patsientidel, kes lihtsalt ei saa võtta statiine ühegi annuse kasutamisel.
Lõpuks, IMPROVE-IT uuringu põhjal arvavad paljud kardioloogid, et on mõistlik kasutada esetimiibi ja statiini diabeedihaigetel, kellel on hiljuti manustatud ACS-i.
Peale nende vähese kliinilise olukorra pole praegu esetimiibi võtmise põhjusi.
> Allikad:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP jt Ezetimibe lisati statinravi pärast ägedate koronaarsündroomide tekkimist. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES jt; Uurijad: simvastatiin koos või ilma esetimiibita perekondlikus hüperkolesteroleemias. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).