Oral Flupirtine: surmav vesi?
Torujuhtmes pole enam?
Umbes suukaudse flupirtiini sisaldav ravim näitas lubadust uue fibromüalgia ravina 2008. aastal, kui näidati, et ravim hakkaks FDA heaks kiitma. Kuid sellest ajast peale tundub, et see on radarist maha kukkunud.
Suukaudne flupirtiin on Euroopas alates 1980. aastatest saadaval. Seal kasutatakse seda valu mitmete allikate, sh kirurgia, vähi, trauma ja maksahaiguse raviks.
See on pikaajaline suhteliselt turvaline ja efektiivne ravim.
USA FDA andis Adeona Pharmaceuticalsile uut Uurimiskohustust, et saaks alustada fibromüalgiaga seotud uuringuid. Selle kaubamärgi nimi oli Effirma.
Adeona sõlmis Pipexi farmaatsiatööstusega FDA taotluse esitamise nimel, kuid endine Pipexi veebisait on nüüd kadunud. Lõpuks muutis Adeona oma nime Synthetic Biologics'ile ja Effirma pole Synthetic'i veebisaidil kusagil mainitud. FDA-st ei ole midagi esitatud ning uued uuringud pole avaldatud.
Praegu tundub, et see ravim on surnud USA vette. See on kahetsusväärne, sest see erineb teistest valuvaigistite ja fibromüalgia ravimitest huvitavate ja potentsiaalselt kasulike viisidega.
Kuidas Oral Flupirtine töötab
Suu kaudu manustatud flupirtiin ei ole opiaat / narkootiline aine ega antidepressant või anti-arestimise ravim , mis muudab selle oluliselt teistest fibromüalgia ravimiseks kasutatavatest ravimitest .
Adeona oli öelnud, et ta loodab näidata, et ravimit ravitakse rohkem kui fibromüalgia valu, kuid parandab ka meeleolu, väsimust, kognitiivseid probleeme, unehäireid ja üldist funktsionaalsust.
Suu kaudu manustatav flupirtiin toimib erinevalt tavapärastelt valuvaigistidelt selle poolest, kuidas ta suunab valu aju.
Opiaadid , mis fibromüalgiaga inimestel on sageli ebaefektiivsed, suurendavad dopamiini taset, mis põhjustab põhiliselt rõõmu. Selle asemel, et blokeerida valu, põhjustavad opiaadid valu vähemtäitmist.
Suu kaudu manustatav flupirtiin mõjutab mõne aju struktuuride kerget mõju NMDA-retseptoritele ja vähendab seega glutamaadi taset. Glutamaat on neurotransmitter, mis muudab teie ajurakud aktiivsemaks.
2008. ja 2009. aastal avaldatud uuringud (Harris) näitavad, et fibromüalgiaga inimestel võib teatud ajupiirkondades olla glutamaadi kõrge tase ja kui glutamaadi tase langeb, siis ka valu. See muudab suulise flupirtiini meie jaoks atraktiivseks kandidaadiks.
Inimestel, kellel on fibromüalgia, on ravimeid eriti rängalt talutav. Vahepeal ravivad meid sageli meie raviks kasutatavad ravimid, millel on pikkade kõrvaltoimete loend ja mida võib eriti raske taluda. Oral flupirtiini Euroopa rekord ohutu ravimina, millel on vähe kõrvaltoimeid, muudab selle atraktiivsemaks. Samuti ei pea te ravimi järk-järgult võõrutama, nagu ka kõige praeguse fibromüalgia raviga.
Mis nüüd?
Tundub, et nüüd on meie ainus lootus, et Synthetic või mõni teine ettevõte otsustab alustada suulise flupirtiini uurimist.
Isegi kui see on mõne teise tingimusena, oleks see meile kasulik - FDA heakskiit tähendaks seda, et see oleks USA turul ja arstid võiksid seda meile etiketil välja kirjutada.
Kuid see protsess võtab aastaid. Nii et kui te ei soovi Euroopasse liikuda, ei tundu, et suvalist flupirtiini võite suvalisel ajal suvalisel ajal võtta.
Allikad:
Harris RE jt Artriit ja reumatism. Märts 2008, 58 (3): 903-7. Inglise glutamaadi dünaamiline sisaldus on seotud fibromüalgia mitme valu domeeni paranemisega.
Harris RE jt Artriit ja reumatism. 2009 Oct; 60 (10): 3146-52. Inkorporeeritud glutamaadi suurenenud sisaldus fibromüalgiaga on seotud eksperimentaalse valuga.