Isentress (ratelgraviir) on integraasi inhibiitor- klassi retroviirusevastane ravim, mida kasutatakse HIV-nakkuse raviks . Isentress oli esimene integraasi inhibiitor, mille heaks kiitma USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA).
2007. aasta oktoobris anti litsentse kasutamiseks täiskasvanutel, kellel oli resistentsus teiste retroviirusevastaste ravimite suhtes . Kuid 2009. aasta juuliks ja hiljem 2011. aasta detsembris laiendas FDA oma näidustust, võimaldades seda kasutada kõigil HIV-positiivsetel täiskasvanutel ja lastel vanuses 2-18.
Isentress kuulub uimastite hulka, mida praegu soovitatakse kasutada USA-s HIV-ravina eelistatud esimest korda
Koostised
Isentress on saadaval neljas erinevas vormis:
- Täiskasvanute ja vanemate laste jaoks on Isentress saadaval 400 mg õhukese polümeerikattega tabletiga, ovaalse kujuga ja roosad-oranžid. Number "207" on ühele küljele surutud.
- Lastele, kes ei suuda tablette võtta, on Isentress saadaval kas 100 mg närimisena (ovaalne, beež, ühel poolel reljeefiga, pealetrükiga "477") või 25 mg närimistablettidega (kahvatukollane, ümmargune, ühele küljele sisse pressitud "473 ") Mõlemad on apelsini-banaaniga maitsestatud.
- Isentress on saadaval ühekordse 100 mg suukaudse suspensiooni korral väiksematele lastele, kes ei suuda närimisvõimalusi võtta. Suukaudne suspensioon segatakse 5 ml veega ja manustatakse koos suukaudse süstlaga. Pärast segamist tuleb suu kaudu manustatav preparaat 30 minuti jooksul ära visata, kusjuures kõik jäägid tuleb kohe ära visata. Suspensioon on banaani maitsestatud.
Isentressi õhukese polümeerikattega tabletid ei tohi kunagi asendada Isentressi närimistablette ega suukaudset suspensiooni, kuna preparaadid ei ole bioekvivalentsed. Kasutage ainult vastavalt juhistele (vt allpool toodud annused ).
Annused
Isentressi 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid tuleb määrata täiskasvanutele ja vanematele lastele, kes on võimelised neelama tablette järgmiselt:
- Täiskasvanud: üks 400 mg tablett võetakse kaks korda päevas
- Lastele või noorukitele 55 kg (25 kg) või üle selle: üks 400 mg tablett võetakse kaks korda päevas
Isentressi närimistablette tuleks määrata lastele kehakaaluga 44 naela (20 kg) või enam, kes ei suuda tablette alla neelata järgmiselt:
- 44 naela (20 kg) kuni 62 kg (28 kg): 150 mg kaks korda päevas
- 62 naela (28 kg) kuni vähem kui 88 naela (40 kg): 200 mg kaks korda päevas
- Üle 88 naela (40 kg): 300 mg kaks korda päevas
Isentress'i suukaudne suspensioon või närimistabletid tuleb määrata lastele, kelle kehakaal on vähemalt 6,5 naela (3 kg) ja alla 55 kg (25 kg), järgmiselt:
- 6,5 naela (3 kg) vähem kui 8,8 naela (4 kg): 1 ml (20 mg) suukaudset suspensiooni, mis manustatakse kaks korda päevas
- 8,8 naela (4 kg) vähem kui 13 kilo (6 kg): 1,5 ml (30 mg) suukaudset suspensiooni, mis manustatakse kaks korda päevas
- 13 naela (6 kg) alla 17 kg (8 kg): 2 ml (40 mg) suukaudset suspensiooni, mis manustatakse kaks korda päevas
- 17 naela (8 kg) kuni 24 kg (11 kg): 3 ml (60 mg) suukaudset suspensiooni, mis manustatakse kaks korda päevas
- 24 kg (11 kg) kuni vähem kui 30 kg (14 kg): 4 ml (80 kg) suukaudset suspensiooni, mis võetakse kaks korda päevas või 75 mg närimistablette kaks korda ööpäevas
- 30 naela (14 kg) kuni vähem kui 44 naela (20 kg): 5 ml (100 kg) suukaudset suspensiooni, mis võetakse kaks korda päevas OR 100 mg närimistablette, mis võetakse kaks korda päevas
Ravimiamet
Isentressit võib võtta koos toiduga või ilma. Isentressi ei tohi võtta üksinda ja seda tuleb ette näha kombineeritud retroviirusevastase ravi (cART) osana.
Sageli esinevad kõrvaltoimed
Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed (esinevad 2% -l või vähemal juhtudel) on:
- Unetus
- Peavalu
- Pearinglus
- Iiveldus
- Väsimus
Vastunäidustused
Puudub
Uimastitevahelised koostoimed
Palun informeerige oma arsti, kui kasutate mõnda järgmistest ravimitest, kuna neid ei soovitata Isentress'i koosmanustamisel ja võib segada ravimi biosaadavust:
- Rifampiinil põhinevad antibiootikumid: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Alumiiniumi- või magneesiumipõhised antatsiidid (nt Tums, magneesiumipulber jne)
Kaalutlused
Patsiendid, kellel tekib allergiline reaktsioon pärast Isentressi käivitamist, tuleb koheselt pöörduda arsti poole. Ravi tuleb lõpetada ja ravi otsida, kui lööbega kaasneb palavik, lihaste või liigesvalud, villid või haavandid, silmade punetus või turse, näo või suu turse või hingamisprobleemid. Isentressi suhtes ülitundlikkusreaktsiooniga patsiendid ei tohi pärast sümptomite kõrvaldamist uuesti ravida.
Loomkatsed ei näidanud Isentressile nakatunud hiirtel ega küülikutel embrüoosi ega loote sünnidefekte raseduse ajal . Siiski ei ole Isentressi mõju rinnaga toidetavale lapsele veel kindlaks tehtud ning seetõttu ei soovitata Isentressi võtvate emade imetamist .
Allikad:
Department of Health and Human Services (DHHS). "Retroviiruste vastaste ravimite kasutamise juhised HIV-1-infektsiooniga täiskasvanutele ja noorukitele". Rockville, Maryland.
FDA. "FDA laiendab HIV-ravimite kasutamist lastele ja noorukitele." Silver Spring, Maryland; 21. detsember 2011
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs laiendas Merck's Isentressi HIV-ravimite kasutamist." 9. juuli 2009.
USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA). "Uimastite heakskiitmise pakett - Narkootikumide nimetus: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletid." Silver Spring, Maryland; 12. oktoober 2007.