Mis on GLP-1 agonistid ja kuidas nad töötavad?

Kuidas see ravimitüüp aitab kontrollida diabeedi

Insuliini mitteinsuliinid on ravimitüübid, mis süstitakse nahaaluse süstla või pen-seadme abil rasvkoesse. Neid ei kavatseta kasutada esimese rea raviainetena, kuid enamik liike võib kasutada koos suukaudsete suhkurtõve ravimitega ja insuliinravi korral.

Täpsemalt, GLP-1 retseptori agonistid on mittesisulise süstimisega ravimid, mis muutuvad üha populaarsemaks ja silmapaistvamaks, andes diabeedihoolduse ja -uuringute esirinnas. Uuringud on näidanud, et sellised ravimid, mida kasutatakse kombinatsioonis dieedi ja füüsilise koormusega, nii lühiajaliselt kui ka pikka aega toimivate ravimitega, võivad aidata II tüüpi diabeediga patsientidel kaalu langetada, vähendada hemoglobiini A1C (nende veresuhkru 3 kuu keskmine) , nagu samuti võib vähendada südame-veresoonkonna surma.

Praegused uuringud näitavad, et need ravimid on paremad vere suhkrute sisalduse vähendamisel võrreldes paljude erinevate suukaudsete ravimitüüpidega ning ei ole madalamad kombineeritud raviskeemidest, nagu basaalinsuliin (pika toimega insuliin), lisaks GLP-1 agonist, võrreldes basaalinsuliiniga , lisaks kiiretoimelisele insuliinile .

Kuidas nad töötavad?

Seda tüüpi ravimid töötavad, kuna II tüüpi diabeediga inimestel on inkretiini toimet vähenenud, mis tähendab, et neil on vähem inkretiinhormoone. Üks spetsiifiline glükagooni-tüüpi peptiidi (GLP-1) tuntud inkretiinhormoon on diabeediga inimestel madalam. GLP-1 vabaneb tavapäraselt teie peensoolelt, kui te sööte, ja teeb tööd, et aeglustada protsessi, millega toit jätab kõhtu ja kontrollib teie veresuhkrut pärast sööki.

GLP-1 agonistide eeliseks on GLP-1 hormooni jäljendamine GLP-1 retseptoritega seondumise ja insuliini vabanemise stimuleerimisega, mis vähendab veresuhkru taset. GLP-1 agonistid toimivad ka mao, aju, pankrease ja maksa puhul, et suurendada täiuslikkuse tundeid ja vähendada veresuhkru taset pärast söömist , mis soodustab kehakaalu langust ja parandab veresuhkru kontrolli.

Tavaliselt ei soodusta nad hüpoglükeemiat, sest need töötavad ainult siis, kui teie süsteemis on glükoos. See on kasulik neile inimestele, kellel on kalduvus hüpoglükeemiale, kuid kui seda kasutatakse kombinatsioonis insuliiniga või sulfonüüluureaga, suureneb hüpoglükeemiaoht. Kui otsite diabeedihalduse jaoks teist varianti, rääkige oma arstiga, et paremini mõista, kas see valik on teie jaoks õige ja aitab teil paremini diabeedi juhtida.

Mõju kehale

Brain: GLP-1 saadab signaali ajule, täpsemalt hüpotaalamusele, öeldes, et see vähendab vett ja toitu. Selle tulemusel saab GLP-1 agonistiga inimene kiiremini täituma. Kui te tunnete end kiiremini, siis võite tõenäoliselt tarbida vähem toitu ja seega kaotada kaalu. Kuna teie tundetus juua võib väheneda, on oluline ka hüdreerida, et vältida dehüdratsiooni.

Lihased: GLP-1 suurendab glükoneogensi lihastes. See aitab alandada veresuhkru taset, stimuleerides rakkude glükoosi sissevõtmist ja suurendades insuliini tundlikkust (kui hästi teie keha kasutab insuliini).

Pankreas: GLP-1 suurendab glükoosiga kokkupuutumisel insuliini sekretsiooni. See aitab pärast vere suhkrute jahu langetamist. Lisaks vähendab GLP-1 glükagooni sekretsiooni ja suurendab somostatini sekretsiooni. Glükagooni ülesandeks on vältida veresuhkrute liiga väheseid liikumisi. 2. tüüpi diabeediga inimestel võib glükagoon tõsta veresuhkru taset liiga kõrgeks, sest veresuhkru alandamiseks ei ole piisavalt insuliini või keha on insuliini suhtes vähem võimeline reageerima . Seetõttu vähendab vere suhkru sisaldus glükagooni produktsiooni alandamisel.

Maks: GLP-1 alandab maksa (maksa) glükoosisisaldust, mis aitab vähendada vere suhkruid. GLP-1 suurendab glükoneogensi, mis on metaboolne rada, mis tekitab mittesisaldavatest ainetest nagu valk ja rasv glükoos. Glükoneogeneesi suurenedes väheneb glükagoon (veres suhkrute sisaldust suurendav hormoon) retseptoreid, inhibeerib glükoosi moodustumist ja stimuleerib rakkude glükoosisisaldust, mis aitab vähendada suhkrut.

Kõhu: GLP-1 vähendab happe sekretsiooni ja vähendab mao tühjenemist, mis aeglustab toidu söömist maos, suurendab täisväärtust, vähendab veresuhkru taseme kiiret tõusu ja põhjustab sageli iiveldust. Vähendatud kiirus, millega toit jätab maost maha, toob kaasa toidu tarbimise vähenemise, mis tavaliselt annab kaalukaotuse. Kaalu langus vähendab insuliiniresistentsust, vähendades seeläbi vere suhkruid.

Millised on GLP-1 agonistide erinevad tüübid?

GLP-1 agonistid võib jagada kahte erinevatesse kategooriatesse: lühikese toimeajaga valemid, mida tavaliselt manustatakse üks või kaks korda päevas, või pika toimeajaga valemeid, mida manustatakse üks kord nädalas. Saadetud GLP-1 tüüp sõltub teie haigusloost, kindlustusest, isiklikust eelistusest ja veresuhkru kontrollist. Mõned GLP-1 agonistid võivad olla kulukad; seetõttu võib olla mõistlik kutsuda oma kindlustus enne retsepti saamist, et tagada ravimi endale lubamine.

GLP-1 agonistide lühike toimetamine - üks või kaks korda päevas süstimiseks

Ravim: eksenatiid

Firma nimi: Byetta

Annus: alustada 5 mg kaks korda päevas 60 minutit enne sööki ja suurendada ühe kuu möödudes 10 mg-ni.

Positiivsed: Üks kõige vähem kulukaid GLP-1 agonistide tüüpe, arvatavasti seetõttu, et see on olnud kõige pikem.

Negatiivne: tuleb anda 60 minutit enne sööki, mis võib olla ebamugav.

Muud kaalutlused: Byetta eritub neerude kaudu ja seda ei soovitata inimestele, kellel on GFR-id 30-st või vähem.

Ravim: liraglutiid

Firma nimi: Victoza

Annus: 0,6 μg ühe nädala vältel ja annuse suurendus kuni 1,2 μg. Kui vere suhkrusisaldus on eesmärgi suunas, saate seda annust säilitada või suurendada seda kuni 1,8 mcg kui talub. Teie arst peaks teile nõu andma, kuidas annust suurendada.

Positiivne: on tõestatud, et see annab kõige rohkem kehakaalu.

Negatiivne: tuleb manustada üks kord päevas. Patsiendid teatavad iivelduse esinemisest sageli, mistõttu on nii palju kaalulangus.

Ravim: Lixisenatide

Tootja nimi: Adlyxin

Annus: 10 mikrogrammi päevas kaks nädalat ja seejärel suurendada kuni 20 mikrogrammi päevas.

Positiivsed: on suhteliselt sama tõhus kui Byetta.

Negatiivsed: tuleb manustada iga päev 60 minutit enne esimest sööki päevas

Muud kaalutlused: eritub neerude kaudu ja seda tuleks vältida GFR-dega

GLP-1 agonisti pikk käitumine - kord nädalas süstitav

Ravimid: Byetta pikatoimeline eksenatiidi vorm

Kaubamärgi nimetus: Bydureon (ette nähtud komplekti või pensüstlina)

Annus: 2 mg nädalas, manustatuna üks kord nädalas.

A1C vähenemine: umbes 1,3 protsenti.

Positiivsed: üks kord nädalas; saab määrata pliiatsi abil.

Negatiivsed: Neerude kaudu eritub ja seda tuleks vältida, kui GFR on 30 või vähem. Lisaks on nõela gabariid paks (23G).

Muud kaalutlused: Uuringud on näidanud, et Victoza on A1C vähenemise osas madalam ja võib annustamisel olla raske (tuleb segada). Lisaks sellele kurdavad paljud inimesed ravimi süstimise koha reaktsiooni.

Ravim: Dulaglitide

Brändi nimi: Trulicity (pliiats)

Annus: alustage 0,75 mg nädalas ja suurendage seda 1,5 mg-ni 6 ... 8 nädala jooksul.

A1C vähenemine: umbes 1,4 protsenti.

Positiivsed: pole vaja käsitsi segada. Pärast annuse manustamist ei pea te nõelu kinni võtma ja kogu pensüstel võib teravate anumate pakendis visata. Seda manustatakse üks kord nädalas ja sellel on kõrgem A1C vähenemine kui Victozal.

Negatiivsed: pole kindlustatud ja see võib olla kulukas.

Millised kõrvaltoimed on?

Kes peaks selliseid ravimeid vältima?

Seda ravimit ei soovitata, kui:

Samuti ei tohiks dihüdrooni ja beetta kasutada diabeediga inimestel, kellel on neerufunktsiooni langus, glomerulaarfiltratsiooni kiirusega (glomerulaarfiltratsioonikiirus) või 30 või vähem. Kui kasutate teisi GLP-1 agonistidega, arutage oma arstiga renaalset annust.

Dialüüsi saavate patsientide ohutuse toetamiseks ei ole piisavalt tõendeid, mistõttu GLP-1 kasutamine selles populatsioonis on ettevaatlik.

Mis on järgmine?

Kuna diabeediravimid jätkuvad ja uurimus käivitub kiiremini ohutumate, mugavamate ja tõhusamate GLP-1 agonistide liikide jaoks, on kindel, et tulevikus on rohkem ravimeid. Tegelikult väidetakse, et teine ​​GLP-1 agonist, kes praegu taotleb FDA heakskiitu, semaglutiid, vähendab südame riske 26 protsenti. Ja boonuseks on suuline semaglutiid II faasi uuringutes, mis tähendab ühel päeval, GLP-1 agonistid ei pruugi olla vaja süstida.

> Allikad:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glükagooni tüüpi peptiid-1 retseptori agonistid II tüüpi diabeedi raviks. UptoDate

> Vishal, Gupta. Glükagoonitaolised peptiid-1 analoogid: ülevaade. India J Endokrinool Metab. 2013 mai-juuni, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Diabeedi glükagooni tüüpi peptiidiretseptori agonistid: roll südame-veresoonkonna haiguses. Ringlus.