Erinevate ravimite poolväärtusaeg on väga erinev.
Ükski ravim jääb teie süsteemis igaveseks. Farmakoloogias nimetatakse selle poolväärtusajaks (t 1/2 ) aega, mis kulub ravimi langetamiseks poole võrra selle plasma (vere) kontsentratsioonist. (Pidades silmas, et me räägime bioloogilisest poolestusajast, on oluline, sest poolväärtusaeg on mõiste, mis ei ole meditsiinipõhine. Näiteks tuumafüüsikas viitab poolväärtusaeg radioaktiivsele lagunemisele.)
Üldisemalt näitab poolväärtusaja uuring farmakokineetikat. Farmakokineetika viitab uuringule, kuidas ravim liigub läbi organismi - selle sisenemise, levitamise ja kõrvaldamise. Mõlemad farmatseudid ja arstid on seotud poolväärtusajaga. Sellegipoolest, kuna informeeritud tarbijad on, on hea mõte, et kõik saaksid pisut teavet poolestusaegade kohta.
Poolväärtusaja valem
Siin on poolestusaja valem:
t 1/2 = [(0,693) (jaotuse maht)] / tühjendamine
Nagu näitab valem, on ravimi poolväärtusaeg otseselt sõltuv selle jaotuse mahust ja ravimi ulatusest kogu keha ulatuses. Teisisõnu, mida suurem on ravim teie kehas, seda pikem on poolestusaeg. Lisaks sellele sõltub selle ravimi poolväärtusaeg pöördvõrdeliselt teie kehast kliirensist. See tähendab, et kui teie ravimi kliirens on teie kehast kõrgem, siis poolestusaeg on lühem.
Märkus: ravimid puhastatakse nii teie neerude kui ka maksa kaudu.
Half-Life näited
Siin on mõned tavalised ravimid ja nende poolestusajad:
- Oksükodoon (valuvaigistid): 2 kuni 3 tundi
- Zoloft (antidepressant): 26 tundi
- Fenobarbitaal (antiseeritud ravim): 53 kuni 118 tundi
- Celebrex (NSAID või valuvaigistid): 11,2 tundi
Kineetika
Farmakokineetika tähendusliku mõõtmena rakendatakse poolväärtusaega esimese astme kineetika ravimitega. Esimese astme kineetika tähendab, et ravimi elimineerimine sõltub otseselt ravimi algsest annusest. Kõrgema algdoosi korral vabaneb rohkem ravimit. Enamik uimasteid järgib esimese astme kineetikat.
Vastupidi, nulljärgse kineetikaga ravimeid kontrollitakse eraldi lineaarselt. Alkohol on näide ravimist, mida kõrvaldatakse nulljärgse kineetika abil. Pidage meeles, et kui ravimi kliirensi mehhanismid on küllastunud, nagu toimub üleannustamise korral, siis esimese järjekorra kineetika järgivad ravimid lähevad nullpunkti kineetikale.
Vanus
Eakatel inimestel suureneb lahustuva (rasvlahustuva) ravimi poolväärtusaeg suurenenud jaotusruumala tõttu. Vanematel inimestel on tavaliselt suhteliselt rasvkude kui noorematel inimestel. Vanusel on siiski piiratum mõju maksa- ja renaalse kliirensile. Ravimite pikema poolväärtusaja tõttu vajavad eakamatele inimestele sageli ravimite annuseid vähem või sagedamini kui noorematel inimestel. Seoses sellega on rasvunud inimestel ka suurem levitamise maht.
Pideva manustamisega (näiteks BID või kaks korda päevas manustamisega) on pärast umbes nelja kuni viie poolväärtusaegu möödumist ravimi kontsentratsioon püsikontsentratsioonil, kus ravimi kogus on tasakaalus manustatud kogusega.
Põhjus, miks ravimid vajavad mõnda aega "tööle", on sellepärast, et nad peavad selle püsikontsentratsiooni saavutama. Seonduvast märkusest lähtudes võtab see ka nelja ja viie poole poolväärtusaega ravimi jaoks teie süsteemist eemaldamiseks.
Lisaks vanurite hoolikale kaalutlusele, kellel on ravimi poolestusaeg pikema aja jooksul, peaksid ka ravimi väljakirjutanud arstid mõistlikult annustama inimesi, kellel on kliirensi ja eritumise probleemid. Näiteks võib lõppstaadiumis neeruhaiguse (kahjustatud neerud) inimene tekitada digoksiini, südamehaiguse toksilisust, pärast nädala manustamist kuni 0,25 mg päevas või rohkem.
Allikad:
Hilmer SN, Ford GA. 8. peatükk. Farmakoloogia üldpõhimõtted. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzardi geraatriline meditsiin ja gerontoloogia, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.
Holford NG. 3. peatükk. Farmakokineetika ja farmakodünaamika: raseduslik annustamine ja ravimi toimeaja kestus. In: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds Basic & Clinical Pharmacology, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012
Morgan DL, Borys DJ. Peatükk 47. Mürgistus. In: Stone C, Humphries RL. eds PRAEGUNE Diagnostika ja ravi erakorraline meditsiin, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011
Murphy N, Murray PT. Kriitilise ravi farmakoloogia. In: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. eds Kriitilise ravi põhimõtted, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
Roden DM. Kliinilise farmakoloogia põhimõtted. In: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harrisoni sisehaiguste põhimõtted, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.