Juxtapid (lomitapiid) on ravim, mida kasutatakse üldiselt kolesterooli taseme, LDL-i ja apolipoproteiini B tasemete vähendamiseks - koos dieedi ja teiste ravimitega - homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga inimestel , haruldase päriliku seisundiga, mis põhjustab väga kõrge LDL-kolesterooli taseme ja südame-veresoonkonna haigus varases eas. Toiduainete ja Ravimiamet kinnitas 2012. aasta detsembris Juxtapidi kasutamiseks Ameerika Ühendriikides.
Juxtapid'i on põhjalikult uuritud ainult homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga diagnoositud inimestel, mitte aga inimestel, kellel on muud tingimused, mis põhjustavad kõrge kolesterooli taset. Ühes uuringus manustati Juxtapidi 5 ... 60 mg päevas inimestele, kes juba kasutasid muid kolesterooli taseme langetavaid ravimeid väga kõrge LDL-kolesterooli taseme korral. See uuring näitas, et Juxtapidi lisamine teistele ravimeetoditele vähendas LDL-i taset kuni 50%. Samuti vähenesid oluliselt triglütseriidide tasemed, apolipoproteiini B tasemed, VLDL ja üldkolesterooli tase.
Teises uuringus vaadeldi sama patsiendi seisundit ohustavatel isikutel, kelle kolesteroolitaset alandas Juxtapid üksi. Selle uuringu lõpus langetati LDL-i ja apolipoproteiini B tasemeid annuses 1 mg / kg päevas umbes 50% võrra.
Kuigi need leiud aitasid sellel patsiendipopulatsioonil oluliselt madalamat kolesterooli, näitasid nad, et Juxtapid võib põhjustada märkimisväärseid kõrvaltoimeid, sealhulgas seedetrakti kõrvaltoimeid ja maksahaigust.
Lisaks, kuna need uuringud kestisid ainult 78 nädalat, on Juxtapidi pikaajalise ohutuse ja efektiivsuse määramiseks praegu veel teisi uuringuid.
Kuidas see töötab?
Juxtapid alandab LDL-kolesterooli, blokeerides mikrosomaalse triglütseriidide ülekandevalgu (MTTP), organismis esineva molekuli, mis takistab VLDL-i ja külomikronite teket maksas.
Kuna VLDL muudetakse LDLiks, vähendab see ka LDL-taset veres.
Kuidas ma peaksin seda ravimit kasutama?
Juxtapidi tuleb võtta suu kaudu, klaasi veega, tühja kõhuga. On soovitatav, et ravimit võetakse vähemalt kaks tundi pärast õhtusööki. Enne Juxtapidi määramist teie tervishoiuteenuse osutaja kontrollib vereanalüüse, sealhulgas maksaensüümide ja kolesterooli tasemete uurimist.
Võimalikud kõrvaltoimed
Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja rasvade kuhjumine maksas on Juxtapidi võtmisega tihedalt seotud. Seetõttu peab teie arst lisaks oma kolesterooli tasemete jälgimiseks võtma perioodilise vereanalüüsi, et määrata teie maksaensüümide tasemed, sealhulgas alaniini aminotransferaasid, aspartaataminotransferaasid ja aluseline fosfataas. Nende kõrvaltoimete tõttu kannab Juxtapid hepatotoksilisuse eest "musta kasti hoiatust", mis on toidu- ja ravimiameti avaldatud tugev hoiatus, kuna seda kõrvaltoimet on täheldatud uimastite ohutuse uurimisel. Juxtapid võib maksakahjustuse tõttu teie arstil end registreerida piiratud programmina, mida nimetatakse Juxtapidi REMS-programmiks.
Selle programmi raames võib Juxtapid määrata ja levitada ainult arste ja apteeke, kes on sertifitseeritud ravimite ja nende ohtude mõistmiseks.
Seedetrakti kõrvaltoimed, nagu iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja kõhuvalu, on Juxtapidi võtvatel patsientidel kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimed. Mõned inimesed on teatanud ka ravimi võtmise ajal kaalulangusest, valu rinnus ja väsimusest.
Kes ei peaks seda võtma?
Praegu on Juxtapid'i uuritud ainult homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga diagnoositud inimestel nende südame-veresoonkonna haiguste suure riski tõttu.
Seetõttu ei ole teada, kas Juxtapid on sama efektiivne inimestel, kellel on muud haigused, mis põhjustavad kõrget kolesterooli taset. Teised inimesed, kes peaksid enne Juxtapidi võtmist konsulteerima oma arstiga, on järgmised:
- Maksahaigusega isikud - Juxtapid võib veelgi tõsta maksaensüüme nagu transaminaasid ja suurendada maksa rasva.
- Neeruhaigusega inimesed - Juxtapidi sisaldus veres võib suureneda.
- Naised, kes on rasedad - Loomkatsetes on näidatud, et Juxtapid on lootele kahjulik. Naistele, kes on võimelised paljunema, peab enne Juxtapidi alustamist olema negatiivne rasedustesti, ning ravimi võtmise ajal peab ta kasutama mõnda efektiivset rasestumisvastast vahendit.
- Naised, kes on imetavad - Juxtapid pole põhjalikult uuritud. Hiirte tuumori arengu potentsiaali tõttu on soovitatav, et imetamine - või ravim - lõpetataks.
Ravimite koostoimed
On olemas teatavad ravimid, mis võivad Juxtapidiga kokku puutuda, mis võib mõjutada Juxtapidi või teiste ravimite kontsentratsiooni organismis. Järgnev on lühike loetelu ravimitest, mis võivad Juxtapidiga kokku puutuda, nii et kui te võtate ühte või mitut nimetatud ravimit, peate konsulteerima oma arstiga.
- Juxtapidi võtmise ajal ei tohi imenduda rasvlahustuvate vitamiinide ja toitainete, nagu vitamiinid A, D, E ja K ning oomega-3 rasvhapped .
- Juxtapid võib teatud verelahustite nagu varfariini veres tõusta veres. See võib põhjustada kergemini veritsust või verevalumit.
- Kui te võtate atorvastatiini või simvastatiini, võib Juxtapid suurendada nende ravimite sisaldust veres. Teie arst võib Juxtapidi võtmise ajal muuta nende ravimite annust.
Kuna Juxtapid metaboliseerub organismis, võib see suurendada teiste ravimite sisaldust veres - seepärast muudab ravim ravimite toksilisemaks. Siia kuuluvad teatud seenevastased ravimid, antibiootikumid, viirusevastased ravimid, vererõhu ravimid, kõrvetised ja looduslikud ravimid (nt goldenseal, greibid). Seetõttu peaksite hoidma kõiki oma tervishoiuteenuse pakkujaid kõigist teie kasutatavatest ravimitest, et nad saaksid piisavalt jälgida võimalike koostoimete tekkimist Juxtapidiga. Kui teie arst tuvastab koostoime, võib teie arst otsustada muuta oma Juxtapid'i või teiste ravimite annust.
Alumine joon
Juxtapid on esimene heaks kiidetud kolesterooli taset vähendav ravim, mis inhibeerib MTTP-d. Kuigi uuringud on näidanud, et Juxtapid lisab täiendavat LDL-i langetavat võimet inimestel, kellel on perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia, on Juxtapidiga seotud palju ohutusküsimusi ja selle kasutamine on piiratud selle spetsiifilise haigusseisundiga nende riskide tõttu. Teie arst hindab Juxtapidi kasutamise eeliseid koos ravimi kõrvalnähtude tekkimisega. Kuna Juxtapid'i kasutamise pikaajalised mõjud on teadmata - sealhulgas selle võime südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks -, on selle uuringu tegemiseks praegu olemas uuringuid.
Allikad:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD jt. Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel on mrosomaalse triglütseriidide ülekandevalgu inhibiitori efektiivsus ja ohutus: ühekordne avatud 3. faasi uuring. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO jt. Mikrosomaalse triglütseriidide ülekandevalgu pärssimine perekondlikus hüperkolesteroleemias. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid® (lomitapiid) pakendi infoleht. Aegerion Pharmaceuticals. Märts 2016.