Tsefalosporiinid on üks enim levinud ravimeid maailmas. Võimalik, et olete nende antibiootikumidega kokku puutunud ka siis, kui te ei tunne nime. Näiteks kasutatakse Keflexi (tsefaleksiini) nahavigastuste raviks. Lisaks kasutatakse roksefiini (tseftriaksooni) kopsupõletiku raviks.
On olemas viis põlvkonda tsefalosporiinidest.
Mis on tsefalosporiinid?
Tsefalosporiinid avastati esmakordselt Sardiinia rannikuvetes kanalisatsioonivett 1945. aastal. Aastaks 1964 määrati esimene tsefalosporiin.
Tsefalosporiinid on struktuurilt sarnased teiste antibiootikumidega. Nagu penitsilliinid, on tsefalosporiinidel dihüdrotiasoolitsükli külge kinnitatud beeta-laktaamitsükkel. Selle dihüdrotiasoolitsükliga hambumine on mitmesugused kõrvalahelad, mille koostises on erinevad farmakoloogia ja antimikroobse toimega tsefalosporiinid.
Tsefalosporiinidel on kolm erinevat toimemehhanismi:
- Spetsiifiliste penitsilliiniga seonduvate valkude seondumine.
- Rakuseina sünteesi pärssimine.
- Autolüütiliste (enesehävituslike) ensüümide aktiveerimine bakteriaalses rakuseinas
Tsefalosporiinid jagunevad viieks põlvkonnaks. Siiski on samas põlvkonnas erinevad tsefalosporiinid mõnikord keemiliselt mittesobivad ja neil on erinevad aktiivsuse spekterid (arvake tsefamütsiine).
Paljudele tervishoiutöötajatele õpetatakse üldistamist, et järgnevate põlvkondade tsefalosporiinidega väheneb grampositiivne levik ja gramnegatiivne leviala suureneb.
Üks kuni kolm protsenti kõigist inimestest on tsefalosporiinide suhtes allergiline. Tegelikkuses on aga see arv tõenäoliselt suurem, sest penitsilliiniallergiatega inimestel ei ole tihti ette nähtud tsefalosporiine.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on suukaudsed ja veenisisesed. Nad on aktiivsed Viridanese streptokokkide, A-grupi hemolüütiliste streptokokkide, Staphylococcus aureus'e, E. coli , Klebsiella ja Proteus bakterite vastu. Nagu kõik teised tsefalosporiinid, ei tegele esimese põlvkonna tsefalosporiinid enterokokkidega.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinide näited hõlmavad järgmist:
- Cefaleksiini (Keflex)
- Cefradiin
- Tsefadroksiil
- Cefasoliin (intravenoosne ja intramuskulaarne)
Üldiselt võib esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutada naha ja teiste pehmete kudede infektsioonide, hingamisteede infektsioonide ja kuseteede infektsioonide vastu võitlemiseks. Intravenoosseid esimese põlvkonna tsefalosporiine saab pärast puhast kirurgilist protseduuri profülaktikaks kasutada. Eriti tuleb märkida, et MRSA levimus on vähendanud esimese põlvkonna tsefalosporiinide efektiivsust profülaktikaks ja raviks.
Teise põlvkonna tsefalosporiinid
Üldiselt on teise põlvkonna tsefalosporiinid gramnegatiivsete organismide suhtes aktiivsemad ja muudavad need paljudes kliinilistes olukordades kasulikuks.
Näiteks on teise põlvkonna tsefalosporiinid Proteus ja Klebsiella tüvede suhtes aktiivsed. Teise põlvkonna tsefalosporiinid võitlevad ka H.
gripp - kopsupõletiku, sepsise ja meningiidi põhjus. Sellegipoolest on grampositiivsete infektsioonide ravimisel üldiselt ikkagi paremad esimese põlvkonna tsefalosporiinid.
Teise põlvkonna tsefalosporiinide näited hõlmavad järgmist:
- Cefoxitiin (tsefamütsiin)
- Cefotetaan (tsefamütsiin)
- Tsefuroksiim (suukaudne ja intravenoosne)
- Cefprozil
Teise põlvkonna tsefalosporiinid ravivad järgmist:
- Sinusiit
- Otiitmeedia (kõrvainfektsioon)
- Anaeroobsete segude infektsioonid, sealhulgas peritoniit ja divertikuliit
- Profülaktika pärast kolorektaalse operatsiooni
Teise põlvkonna tsefalosporiinid Pseudomonas aeruginosa suhtes ei toimi.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid
Kolmanda ja neljanda põlvkonna antibiootikumide peamine eelis on märkimisväärselt laienenud ka gram-negatiivsete bakterite suhtes.
Lisaks sellele on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin-tseftasidiim aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu - bakterid, mis võivad põhjustada nahainfektsioone normaalsete immuunsussüsteemidega inimestel (mõelge pärast alaklooritud kümblustuse või basseini kokkupuutumist), samuti kopsupõletikku, vereinfektsioone jne. nõrgestatud immuunsüsteemiga (arvake postoperatiivsed ja hospitaliseeritud patsiendid).
On mitmeid kolmanda põlvkonna tsefalosporiine. Kõik need arutelud jääksid väljapoole käesoleva artikli reguleerimisala. Selle asemel keskendume tseftriaksoonile (Rocephin), millel on mitmeid kasutusviise, sealhulgas:
- Alumiste hingamisteede infektsioonid
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid
- Küsimata gonorröa
- Kuseteede infektsioonid
- Keskkõrvapõletik
- Vaagnapõletik
- Kirurgiline profülaktika
- Bakteriaalne septitseemia (vereinfektsioon)
- Meningiit
- Luuinfektsioonid
- Lihase infektsioonid
- Intrakastaniinfektsioonid
Neljanda põlvkonna tsefalosporiin
Cefepime on ainus (FDA poolt heaks kiidetud) neljanda põlvkonna tsefalosporiin. Tsefepimeem on aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu nagu kolmanda põlvkonna tsefalosporiin tseftasidiim. Lisaks on tsefepiim aktiivsem enterobakteri ja tsitrobakteri bakterite vastu. Lõpuks on tsefepiimil tseftriaksooniga võrreldav grampositiivne tase.
Siin on mõned tsefepiimi kliinilised kasutusviisid:
- Mõõdukas kuni raske pneumoonia
- Raske kuseteede infektsioon
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid
- Tüsistunud intraabdominaalsed infektsioonid
Viies põlvkond tselfalosporiin
2010. aastal kinnitas FDA tseftaroliini (Teflaro), ainus viienda või täiustatud põlvkonna tsefalosporiin. Nagu tsefepimeen, on tseftariilin tugev antibiootikum, mida tuleks hoida tõsise nakkusega. Täpsemalt on see aktiivne mitut ravimit resistentsete infektsioonide vastu, nagu MRSA (metitsilliiniresistentse S. aureus ) ja VRSA (vankomütsiini suhtes resistentne S. aureus) . See ravim on süstitav ja ette nähtud võitluses kogukonna omandatud kopsupõletiku ja tõsiste naha- ja pehmete kudede infektsioonide vastu. Õnneks on tsetaroliin ohutu ja hs vähene võime põhjustada resistentsust.
Nagu te nüüd hindate, on tsefalosporiinid laialt levinud antibiootikumide klassi. Kuid nagu enamike antibiootikumide puhul, on antibiootikumiresistentsus paljude arstide, epidemioloogide, rahvatervise ametnike, patsientide ja nii edasi murettekitav.
Bakteriaalne resistentsus on osaliselt tingitud arstide ülekirjutamisest; me siiski, nagu patsiendid, ka aidata võidelda resistentsuse arenguga. Näiteks ei tohiks te alati oodata või nõuda, et teie müügiloa hoidja annaks teile antibiootikume, et ravida infektsiooni, mis võib väga hästi olla viirusliku iseloomuga. (Antibiootikumid on viiruste vastu ebaefektiivsed.) Pealegi on antibiootikumide määramisel hädavajalik, et te kogu kursuse lõpetaksite ka siis, kui tunnete ennast paremaks.
Allikad:
Guglielmo B. Antiinfektsioonivastased kemoterapeutilised ja antibiootikumid. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds Praegune meditsiiniline diagnoosimine ja ravi 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
2014. aastal ilmunud MH Kimi ja JM Lee " 2014. aastal ilmunud astma, allergia ja immunoloogia uuringud " artikli pealkirjaga "Tsefalosporiinide vahetu ülitundlikkusreaktsioonide diagnoosimine ja ravi".
FDA poolt avaldatud JH Powersi pealkiri "Tsefalosporiinide kasutamine ja tähtsus inimmeditsiinis".