Kõik kombineeritud rasestumisvastased tabletid sisaldavad östrogeeni (tavaliselt etinüülöstradiooli ) ja progestiini. Terminit progestiin kasutatakse igale looduslikule või inimese tekitatud ainele, millel on omadused, mis on sarnased loodusliku progesterooniga. Erinevalt östrogeenist on mitmesugustes suukaudsetes rasestumisvastastes markades leitud mitmeid progestiini tüüpe. Vanemate progestiini tüüpi nimetatakse tavaliselt esimese ja teise põlvkonnaks, samas kui uuemaid nimetatakse kolmanda põlvkonna (ja neljandaks).
Progestiini kogused:
Östrogeeni võrdlemine on üsna lihtne, kuna kõik kombineeritud rasestumisvastased pillid kasutavad sama tüüpi östrogeene; see võimaldab võrrelda annuseid lihtsalt koguse järgi. Teisest küljest, kuna pillid kasutavad erinevat tüüpi progestiini (millest igaühel on erinev tugevus), on progestiini tasemete võrdlemine tablettidega palju raskem. Rasestumisvastaste tablettidega leitud progestiini kogus on üsna väike ja seda tähistatakse tavaliselt milligrammides (mg). See tähendab, et isegi kui kahel kaubamärgil on sama progestiini annus, võib neil olla erinevad progestiini tüübid, seega võib nende potentsiaal olla väga erinev.
Progestiini tüübid:
Progestiine on palju erinevaid tüüpe ja neil on progesteraarset, östrogeenset ja androgeenset aktiivsust ja / või mõjusid. Nende toimete tulemus sõltub progestiini liigi ja taseme ning östrogeeni taseme kombinatsioonist.
Kuna mõlemas tüüpi pillid leiduvad hormoonid on erinevad ja kuna iga naine reageerib tabletile erinevalt, ei pruugi need üldised juhised kehtida kõigile naistele. Et paremini mõista, kuidas progestiini võib klassifitseerida, on kasulik selgitada, milline on progestiini mõju naisorganismile.
- Progestageerivad efektid: Progesteerilised toimed viitavad sellele, kuidas progestiin stimuleerib progesterooni retseptoreid (aidates sellega vältida ovulatsiooni ja vähendada menstruatsiooni veritsust). Sarnane termin on progestaatiline selektiivsus, mille puhul progestageeriv toime on maksimeeritud ja androgeensed toimed on minimaalsed. Tavaliselt on rasestumisvastase tableti eesmärk saavutada progestageense selektiivsuse kõrge tase.
- Androgeensed efektid: Androgeensed toimed viitavad tõenäosusele, et progestiin võib põhjustada ebameeldivaid kõrvaltoimeid. Kõrgema androgeense aktiivsusega progestiinid võivad suurendada androgeeniga seotud kõrvaltoimeid, mis hõlmavad peamiselt akne ja hirsutismi (naissoost soovimatu juuste kasv).
Samuti on väiksema androgeense aktiivsusega progestiinidega süsivesikute ainevahetusest vähe mõju, mistõttu keha laguneb ja sünteesib lihtsaid suhkruid väiksemateks ühikuteks, mida keha võib seejärel energia jaoks kasutada. - Östrogeenseid toimeid: östrogeenne aktiivsus on seotud etinüülöstradiooliga, sünteetiliste östrogeenide tüübiga, mida leiti rasestumisvastaseid tablette. Etenüülöstradiooli mikrogrammide suurem arv põhjustab tugevamaid östrogeenseid toimeid. Suurem östrogeense aktiivsuse kogus aitab vähendada androgeeniga seotud kõrvaltoimeid. Ent progestiinid mõjutavad mõningaid etinüülöstradiooli östrogeenseid toimeid.
Progestiinide klassifikatsioon:
Kombineeritud rasestumisvastased tabletid sisaldavad östrogeeni ja ühte progestiini. On olemas 8 tüüpi progestiine. Enamik neist sünteetilisi progestiine on testosterooni keemilised derivaadid (tuntud kui 19-norestosterooni derivaadid).
19-nortosterooniga klassifitseeritud olemasolevad rasestumisvastased tabletid jagunevad veel kahte perekonda: estraan ja gonane.
- Estrane perekond (tavaliselt esimese põlvkonna progestiinid) koosnevad noretindroonist ja muudest progestiinidest, mis metaboliseeruvad noretindrooniks. Nende hulka kuuluvad noretindroonatsetaat ja etünodioldiatsetaat.
- Gonanide perekond : see liigitus jaguneb kahte rühma:
Teise põlvkonna progestiinid, millel on erineval määral androgeenseid ja östrogeenseid toimeid. Nende hulka kuuluvad levonorgestreel ja norgestreel.
Uuemad gonaanid või kolmanda põlvkonna progestiinid; on teatatud, et neil on vähemalt androgeenne toime ja need sisaldavad desogestreeli ja norgestimaati.
- Drospirenoon , viimane progestiin, on ka uusim (4.) põlvkond. Drospirenoon on unikaalne progestiin, kuna see erineb teistest, sest see pärineb 17a-spirolaktoonist, mitte 19-norestosterooni derivaadist.
Tüüpiliselt on kolmas (ja neljas) põlvkonna progestiinid tavaliselt väga selektiivsed ja neil on minimaalsed androgeensed omadused. Nende hulka kuuluvad norgestimaat, desogestreel ja drospirenoon. On tõendeid selle kohta, et kolmanda põlvkonna progestiinid võivad põhjustada suuremat verehüübivust .