8 progestiini tüüpi kombineeritud sünnitusvastaseid tablette

Hormoonid mõjutavad progestiine

Kõik kombineeritud rasestumisvastased tabletid sisaldavad östrogeeni (tavaliselt etinüülöstradiooli ) ja ühte kaheksat tüüpi progestiini. Terminit progestiin kasutatakse igale looduslikule või inimese tekitatud ainele, millel on omadused, mis on sarnased loodusliku progesterooniga. Progestiinid liigitatakse põlvkondade kaupa, mis näitab ainult siis, kui neid turule toodi, mitte nende keemilise struktuuri või selle toimimise erinevust.

Selleks, et paremini mõista, kuidas progestiini võib klassifitseerida, on kasulik selgitada, millised on progestiini mõju naisorganile :

• Progesteriavastused aitavad vältida ovulatsiooni ja vähendada menstruaaltsükli verejooksu.
• Androgeenseid toimeid peetakse soovimatuteks kõrvaltoimeteks nagu akne ja keha juuste kasv.
• Östrogeensed toimed sõltuvad peamiselt etinüülöstradiooli kogusest pillides. Need mõjud aitavad võidelda androgeense toime vastu.

1 -

Noretindroon

Noretindroon on monofaasilise, kahefaasilise ja kolmefaasilise koostisega esimese põlvkonna progestin. Sellel on madal progestageaalne ja kerge östrogeenne aktiivsus. See kipub olema vähem androgeenne kui teise põlvkonna progestiinid (levonorgestreel ja norgestreel), kuid rohkem androgeenilisemad kui uuemad progestiinid, nagu desogestreel. Väikestes annustes (mis sisaldab vähem kui 50 mikrogrammi etinüülöstradiooli), suurendab see progestiin lipiidprofiilide taset, suurendades HDL-i ja vähendades LDL-kolesterooli.

2 -

Noretindroonatsetaat

Noretindroonatsetaat on progestiin, millel on madal progestaatiline aktiivsus ja kerge östrogeenne toime. See on esimese põlvkonna progestiin. See kipub olema vähem androgeeniline kui teise põlvkonna progestiinid, kuid rohkem androgeensem kui uuemad progestiinid, nagu desogestreel. Estrostepi kaubamärgi eesmärk oli paremini imiteerida naise looduslikku menstruaaltsükli, suurendades östrogeeni taset progestiini püsiva annusega. See on ainult progestiniini kolmefaasiline kaubamärk. See marke võib olla kasulik naistele, kellel esineb väheseid östrogeeniga seotud kõrvaltoimeid nagu iiveldus, migreen või vedeliku retentsioon teiste pillide kombinatsioonidega.

3 -

Etünodioldiatsetaat

Etüno-dioldiatsetaat on keskmise progestageense aktiivsuse esimene põlvkonna progestin. Sellel on vähe östrogeenseid toimeid ja vähe androgeenseid toimeid. Etüno-diooldiatsetaat on noretindrooni derivaat, seega on see hõlpsasti organismis noretindrooniks. Etünodioldiatsetaati sisaldavad sünnitusvastased pillid seostatakse sagedamini varajase või keskmise tsükli läbimurde verejooksuga ja määrimisega võrreldes teiste kombineeritud pillidega. Kuid kõrgemad östrogeeni annused võivad takistada läbipaistva verejooksu tekkimise tõenäosust, nii et pilliballoonid, mis sisaldavad kõrgemat östrogeeni, võivad leevendada seda kõrvaltoimet.

4 -

Levonorgestrel

Levonorgestreel on teise põlvkonna progestiin ja see on enim levinud rasestumisvastane progestiin kogu maailmas. Sellel on kõrge progestaatiline ja androgeeniline toime. Levonorgestreel mõjutab seerumi lipoproteiine negatiivselt. Selles progestiinis on saadaval mitu östrogeeni väikest annust. Levonorgestreli sünnitustõrjes on FDA heaks kiidetud ka hädaolukorras kasutatavaid rasestumisvastaseid vahendeid (näiteks plaani B üheastmelist ja järgmist valikut ). FDA on öelnud, et kõik selle progestiini kombinatsioonis kasutatavad pillid on Yuzpe meetodil ohutu ja tõhusad erakorraliseks kontratseptsiooniks . FDA on heaks kiitnud ka kolme pikendatud tsükliga pillide marki, mis kasutavad seda progestin-Seasonale, Seasonique ja Lybrel .

5 -

Norgestrel

Norgestreel (teise põlvkonna progestiin) on nii inaktiivsete kui ka aktiivsete isomeer-dekstroinurgestriil (inaktiivne) ja levonorgestreel (bioloogiliselt aktiivne). Norgestreelil on kõrge progestageeriv ja tugev antiöstrogeeniefekt, samas on androgeense aktiivsuse kõrge tase.

6 -

Desogestreel

Desogestreel on kolmanda põlvkonna progestiin, millel on suur progestageeriv selektiivsus, vähendades androgeenseid toimeid ja östrogeenset aktiivsust. See näitab väiksemat negatiivset mõju ainevahetusele, kehakaalu suurenemisele, aknele ja teistele vanemate progestiinidega tüüpilistele kõrvaltoimetele. See näitab positiivset mõju lipoproteiinidele, mida näitab HDL kolesterooli kerge tõus. Kliinilised uuringud näitavad, et desogestreeli pillide ja levonorgestreeli kasutamisega patsientidel võib olla suurem fataalse venoosse tromboosi oht. Mürette (östrogeeni / desogestreeli pillid väikeses annuses) annab lühema platseebointervalli, mis võib olla kasulik migreeni, düsmenorröa või muudel negatiivsetel probleemidel selle nädala jooksul. Samuti on saadaval väike östrogeen / varieeruv desogestreeli kolmefaasiline pill, Cyclessa.

7 -

Norgestimati

Kolmanda põlvkonna progestiinil Norgestimate'il on suur progestageeriv toime, näidates samas kerget östrogeenset toimet ja kergendab vähem androgeenset toimet. See avaldab ka minimaalset mõju seerumi lipoproteiinidele ja süsivesikute ainevahetusele. Norgestimaadi madal androgeenne toime on põhjustanud akne edukat ravi. Tegelikult on norgeestimat sisaldavaid rasestumisvastaseid pillid ainus, kellel on heaks kiidetud FDA, et vähendada akne. Ortho Tri-Cyclen Lo on kaubamärk, mis annab östrogeeni norgestimaadi ja keskmise taseme annuse. Seega võib see pill olla kasulik kõrvaltoimete vähendamiseks nagu iiveldus ja oksendamine, kuid ei põhjusta sagedamini määrimist (tavaliselt seotud madala östrogeeni sisaldavate pillidega).

8 -

Drospirenoon

Drospirenoon on ainus 17a-spirolaktooniast saadud progestiin. See aitab pärssida hormoonide sekretsiooni, mis reguleerivad keha vett ja elektrolüüte. Samuti on sellel madal androgeeniline aktiivsus. Drospirenoon ja östrogeen vähendavad kerge PMS-i (söögiisu suurenemine, negatiivne meeleolu ja veenisisestumine) seotud sümptomeid. Drospirenoon võib põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist, mistõttu neeru-, maksa- või neerupealistega naised ei tohi seda kasutada. Kaubamärkidel YAZ ja Beyaz on 24 päeva aktiivsed pillid ja neli päeva platseebot. See kombinatsioon võib põhjustada vähem hormoonikõikumisi kui tavalised pillipakendid. YAZ on saanud FDA heaks ka premenstruaalse düsfooria häire raviks ning 14-aastastel ja vanematel naistel mõõduka akne raviks.

> Allikas:

> Progestin (suukaudne tee, parenteraalne manustamine, vaginaalne marsruut). USA Rahvusraamatukogu https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.