Biosaadavus ja bioekvivalentsus on terminid, mida kasutatakse farmakoloogias, et kirjeldada ravimi konkreetseid toiminguid ja omadusi.
Biosaadavus kirjeldab manustatud manustatava annuse inimest, kes on vereringes aktiivses ringluses, kui ravimit manustatakse suu kaudu, intravenoosselt või mõnel muul viisil (nt rektaalne, keelealune, nasaalne, transdermaalne jne)
Määratluse kohaselt on intravenoosselt manustatud ravimi biosaadavus 100%, kuna see manustatakse otse vereringesse.
On mitmeid tegureid, mis võivad mõjutada ravimi biosaadavust. Need hõlmavad muu hulgas järgmist:
- Ravimi füüsikalised omadused, sealhulgas ravimi poolestusaeg
- Ravimpreparaat (nt kohese vabanemisega, vabanemise aeg)
- Patsiendi seedetrakti tervis
- Patsiendi vanus, mis võib mõjutada ravimi metabolismi kiirust
- Kas ravimit võetakse koos toiduga või ilma
- Neeru- (neeru-) ja maksa (maksa) funktsioon, mis mõjutab ravimi kliirensit
Koostoimed teiste ravimitega või toiduga võivad otseselt häirida ka biosaadavust. Näiteks HIV / AIDS-i ravimisel kasutatakse retroviirusevastast ravimit Norvir (ritonaviir), mida kasutatakse teiste HIV-ravimite seerumi ravimi kontsentratsiooni suurendamiseks, suurendada ka ravimi nagu Viagra (sildenafiili tsitraadi) süsteemset biosaadavust. Seda tehes võib see oluliselt pikendada Viagra poolväärtusaega, suurendades samal ajal kõrvaltoimeid.
Vastupidi, magneesium- ja alumiiniumist valmistatud antatsiidid (nagu Tums või Magnesia piim) võivad märkimisväärselt vähendada paljude HIV-ravimite biosaadavust samaaegselt - kuni 74% -ga ravimitega nagu Tivicay (dolutegraviir) ja - seda tehes võivad potentsiaalselt kahjustada ravi eesmärke.
Bioekvivalentsus on termin, mida kasutatakse farmakoloogias, et kirjeldada kahte erinevat ravimit, mis nende efektiivsuse ja ohutuse põhjal on sisuliselt ühesugused.
Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet (FDA) määratleb bioekvivalentsuse kui "olulise erinevuse puudumise määra ja ulatuses, mil toimeaine või aktiivse osa farmatseutilises ekvivalendis või farmatseutilistes alternatiivides muutub kättesaadavaks ravimite toimekohas, kui seda manustatakse sama molaarne annus sarnastel tingimustel sobivalt kavandatud uuringus. "
Biosaadavus ja bioekvivalentsus on otseselt seotud omavahel, kuna suhtelise biosaadavuse (st ühe ravimi võrdleva biosaadavuse kohta teise) all on üks ravimi bioekvivalentsuse hindamiseks kasutatud meetmetest.
FDA heakskiidul peab geneeriline ravim näitama 90% usaldusvahemikku (CI) nii biosaadavuse ulatuses kui ka määral, mis on pärit võrdlusravimist.
> Allikad:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Sildenafiili ja sakvinaviiri / ritonaviiri farmakokineetilised koostoimed". British Journal of Clinical Pharmacology. August 2000; 50 (2): 99-107.
> Laul, I .; Borland, J; Arya, N .; et al. "Kaltsiumi ja raua toidulisandite mõju dolutegravir'i farmakokineetikale " tervetel isikutel. " 15. rahvusvaheline HIV-ja hepatiiditeraapia kliinilise farmakoloogia seminar; Washington DC; 19.-21. Mai 2014; abstraktne P_13.
> USA toidu- ja ravimiamet (FDA). "Juhised tööstusele: suukaudselt manustatavate ravimpreparaatide biosaadavus ja bioekvivalentsuse uuringud - üldised kaalutlused". Silver Springs, Maryland.