Kas Xopenex on parem kui Albuterol?
Xopenex (levalbuterool) on inhaleeritav ravim ägeda astma sümptomite raviks , sealhulgas köha, vilistav hingamine, õhupuudus ja rindkere tihedus. Xopenex toimib lõdvestavates silelihastes kopsude ümbruses, tavaliselt mõne minuti jooksul pärast ravimi võtmist. Xopenex on saadaval nii inhalaatori kui ka nebulisaatoriga manustatava lahuse kujul.
Xopenex on albuterooli aktiivne isomeer (nimetatakse R-albuterooli või levalbuterooli). Ravimite keemilised struktuurid eksisteerivad üksteise peegelpildidena (nimetatakse ratseemiliseks seguks) ja ainult üks neist vormidest on aktiivne ravim. Inaktiivne vorm (nn S-albuterool või dekstroalbuterool) ei ole otstarbekas, välja arvatud see, et see "võtab teed" aktiivse vormi ja võib veel kaasa aidata kõrvaltoimeid. See oli eesmärk, miks Xopenexi arendati - et parandada albuterooli toimet kõrvaltoimete vähendamisel.
Kas Xopenex on parem astma kui albuterooli puhul?
See pole täiesti selge. Xopenexi esmakordsel väljatöötamisel näitasid loomkatsed, et S-albuterool põhjustas põletikku kopsudes, mis võib astma süveneda. Samuti leiti, et kui ratseemiline albuterool (R- ja S-albuterooli isomeeride segu) võeti, koguneb S-albuterooli isomeer kopsudes ja põhjustab kopsude ümbritsevate silelihaste kontraktsiooni, mis süvendab astma sümptomeid .
Seepärast eeldati, et Xopenex toimib paremini astma sümptomite ravimisel kui ratseemiline albuterool.
Varasemad uuringud näitasid, et Xopenex oli astma ravimisel parem kui albuterool, kuna astma sümptomite kontrollimiseks oli vajalik vähem Xopenexi kui võrreldavatel albuterooli kogustel. Kuna Xopenex on albuterooli aktiivne pool, võiks eeldada, et pool Xopenexi annusest oleks võrdne albuterooli kaks korda suurema annuse manustamisega; Kuid need uuringud näitasid, et Xupenexi kasutamisel on sama tulemuse saavutamiseks vaja ainult neljandikku albuterooli annusest.
Arvatakse, et see on tingitud S-albuterooli isomeeri puudumisest Xopenexis, mis töötas R-albuterooli isomeeri vastu.
Hiljutised andmed Xopenexi kohta koos ülevaatega kõigist olemasolevatest andmetest näitavad, et Xopenex ei ole astma ravimisel parem kui oodata. Astma raviks sama tulemuse saavutamiseks vajaliku Xopeneksi annus näib olevat ligikaudu pool, mis on eeldatav, kuna see sisaldab aktiivset isomeeri (R-albuterooli). S-albuterooli isomeer on inertne, mis tähendab, et see ei toimi astma sümptomite ravimisel või vastu.
Kas Xopenex'il on vähem kõrvaltoimeid kui albuterooli?
Albuterool on teadaolevalt põhjustanud teatud kõrvaltoimeid, sealhulgas lihaskrambid, närvilisus, südamepekslemine ja südame löögisageduse suurenemine. Xopenexi varasemad uuringud näitasid, et kuna vähemal määral ravimeid oli vaja, et saavutada sama kasu kui albuterool, ilmneks vähem kõrvaltoimeid. Lisaks leiti algselt, et S-albuteroli isomeer on peamiselt vastutav paljude albuterooli kõrvaltoimete eest ja seega põhjustab Xopenex, mis ei sisalda S-albuterooli isomeeri, väheseid kõrvaltoimeid.
Hiljutised uuringud näitavad siiski, et Xopenexi kõrvaltoimed on albuterooli ekvivalentsed, kuna see on tegelikult albuterooli kõrvaltoimete eest vastutav R-albuteroli isomeer.
S-albuterooli isomeer on inertne, mis tähendab, et see ei soodusta kõrvaltoimeid. Xopenexi pakendi infoleht märgib, et ülalkirjeldatud kõrvaltoimete kiirus on Xopenexi ja albuterooli ekvivalentsete annuste puhul sarnane.
Lugege, kuidas Xopenexi inhalaatorit kasutada ja puhastada .
Allikad:
Xopenex pakendi infoleht [PDF]. Sepracori korporatsioon. Juurdepääs 13. jaanuaril 2011.
Ahrens R, Weinberger M. Levalbuterool ja ratseemiline albuterool: kas on terapeutilisi erinevusi? J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.
Milgrom H, Skoner DP, Bensch G jt Astma lastel madala doosi levalbuterool: ohutus ja efektiivsus võrreldes platseeboga ja ratseemilise albuterooliga. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 938-45.
Lötvall J., Palmqvist M., Arvidsson P. et al. R-albuterooli terapeutiline suhe on võrreldav RS-albuterooli sisaldusega astmaatiliste patsientide ravis. J Allergy Clin Immunol. 2001; 108: 681-4.