Neurontini kuritarvitamine tõusule

Neurontinil on palju suurem kuritarvitamise potentsiaal kui varem arvasin

Aastaid vaatasid arstid Neurontin (gapapentin) ja Lyrica (pregabaliin) ravimitena, kellel on vähese kuritarvitamise potentsiaal. Kuid üha laienev teadustegevus näitab, et neid ravimeid kasutatakse sageli kuritarvitusteks ja kuritarvitamiseks.

Buttram ja tema kaasautorid avaldasid Pharmacoepidemiology and Drug Safety ohutusküsimuses 2017. aasta mai uuringus häiriva uue suundumuse. Neurontini ümbersuunamist on kasvanud, ja see kõrvalekalle on seotud opioidide epideemiaga, mis hävitab paljusid Ameerika Ühendriikide osi.

Neurontiini ja retseptitavate opioidide (nt hüdrokodooni ja oksükodooni) kombinatsioonid suurenevad.

Uuringu autorid märgivad järgmist:

Kvalitatiivsed andmed viitavad sellele, et Neurontinit kasutatakse koos retseptitavate opioididega ja et Neurontin ja heroiin kombineeritakse ja tarbitakse koos. Õiguskaitsealased ettekandjad leidsid, et need uimastite kasutamise suundumused aitavad kaasa Neurontini levikule.

Neurontin ja Lyrica

Kroonilise valu ilmnemise ja ebamugavustunde sümptomite ravimisel on neurontiin ja Lyrica eelistatud ravimid esmaabiväliste arstide hulgas. Need ravimid on kroonilise valu ravis tõhusamad kui Advil või Tylenol. Lisaks on opioidide sõltuvus epideemia; seega kasutatakse opioide, nagu Norco või Vicodin, ainult ägeda ja raske valu raviks. Teisisõnu, Neurontin on tugevam kui midagi, mida leiate ravimipoes ja mis on vähem ohtlik kui opioidid.

(Heroiin on opioidi tüüp.)

Kuidas Neurontin ja Lyrica töötavad

Neurontiin sünteesiti algselt 1977. aastal GABA analoogiks. Peaaegu kümme aastat hiljem arendati välja Neurontini keemilise nõbu Lyrica. 1993. aastal kinnitas FDA heaks neurontiin. 2004. aastaks viis Lyrica turule.

Neurontin ja Lyrica nimetatakse ühiselt gabapentiinoidideks ja pakuvad samalaadseid toiminguid.

Kuigi mõlemad on välja töötatud krampide tõrjeks, on neid ravimeid tunnistatud tõhusateks valu neuromodulaatoriteks ja neid on sageli ette nähtud erinevate kroonilise valu ja ebamugavustunde leevendamiseks.

GABA, mis on lühike gamma-aminovõihappe hulgast, on inhibiitorne neurotransmitter, mis jaotub kogu aju ajukoores või aju välimisel kihil, mis vastutab kõrgema aju funktsiooni eest. GABA mängib rolli mitmetes aju funktsioonides, sealhulgas motoorikontrolli ja nägemisel, samuti ärevuse ja valu reguleerimisel.

Kuigi algselt oli kavas GABA retseptoreid ajju külastada, ei seondu gabapentiinoid GABA retseptoritega. Peale selle ei seondu nad ka kannabinoidide, opioidide või bensodiasepiini retseptoritega. Kuigi nende ravimite mehhanism on veel täielikult välja selgitatud, tundub, et need ravimid avaldavad antiseerumist ja valu leevendavaid toimeid ühemõttelisemalt. Sellest hoolimata lõpevad gabapentiinoidid GABA kontsentratsiooni suurenemisega ja glutamaadi kontsentratsiooni vähenemisega ajus.

Neurontin ja Lyrica omavad sarnaseid ainevahetusprofiile, erituvad neerud mõlemad ja ei suhelda teiste ravimitega (st vähenenud ravimitevaheliste koostoimete risk). Üks märkimisväärne erinevus nende ravimite vahel on nende biosaadavus või ravimi kogus, mis tegelikult selle ringlusse laseb.

Täpsemalt on Lyricale suurem biosaadavus kui Neurontinil ja on kiiremini imendunud ja tugevam. See erinevus on viinud mõne eksperdi poolt hüpoteesi, et Lyrical on suurem kuritarvitamise potentsiaal, ja anekdootlikud kontod toetavad seda hüpoteesi. Siiski, kui neid võetakse piisavates annustes, on mõlemad ravimid kiireid toimetulekuid ja tõhusad ning mõlemad on väärkasutatud ja väärkasutatud.

Neurontiini ja Lyrica kliinilised kasutused

Gabapentinoidid on oma kliinilises efektis omavahel sarnased.

FDA heaks kiitnud Neurontini tablette, kapsleid ja suukaudseid lahuseid, et (1) ravida osalisi krampe ja (2) ravida herpesejärgset neuralgiat või vöötohatisi.

Euroopas on neurontiin heaks kiidetud neuropaatilise valu raviks.

Lyrica on FDA heaks kiidetud, et ravida (1) postherpeetilist neuralgiat, (2) diabeetilist perifeerset neuropaatiat, (3) fibromüalgia ja (4) krampe. Euroopas ja Jaapanis on Lyrica heaks kiidetud neuropaatilise valu ja generaliseerunud ärevushäire raviks.

USA valitsus ei pea neurontiini kontrollitavaks aineks ja ravim on ohutum kui teised antikonvulsandid. See kadestusväärne ohutusprofiil on toonud kaasa Neurontini kasutamatajätmise kasutuse, hoolimata kliiniliste uuringute puudulikkusest selliste kasutusalade toetamiseks.

83-95 protsenti Neurontini müügist etiketiga. Siin on mõned Neurontini kasutamata märgistused:

Kuigi DEA klassifitseerib Lyrica V-nimekirja raviks, mis näitab vähimat kuritarvitamise potentsiaali, on see endiselt kontrollitav aine. See fakt koos reaalsusega, et Lyrica on kallim kui Neurontin, võib selgitada, miks Neurontin on palju laialdasemalt ette kirjutatud.

Lõpuks, paljud arstid määravad Lyrica asemel neurontiini, sest Neurontin on palju odavam. Lyrica on väga kulukas ravi. Kuna mõlemal ravimil on sama mõju, on mõistlikum minna odavama võimalusega.

Neurontini kuritarvitamine on selgitatud

Substance kuritarvitamine ja ainete kuritarvitamine on erinevad asjad ja erinevus seisneb kavatsuses.

FDA sõnul: "Kui inimene kasutab seaduslikke retseptiravimeid muuks otstarbeks kui see, mis oli ette nähtud, või kui see inimene võtab endale temale ette nähtud ravimi, on see narkootikumide väärkasutamine."

Narkootikumide kuritarvitamine on eriline ainete kuritarvitamine. See juhtub, kui inimesed võtavad narkootikume, et saada spetsiaalselt "kõrgeks" või kogeda eufoorilist tunne. Neurontini ja Lyrica puhul on seda eufooriat kirjeldanud erineval viisil ja meenutab opioide, bensodiasepiine ja psühhedeelikaid.

Paljud arstid määravad Neurontini igat liiki asjade jaoks, sealhulgas valu, psühhiaatriliste seisundite ja ainete kasutamise häired; paljud neist arstidest tõenäoliselt ei mõista seda uimastite kuritarvitamise potentsiaali. Kuna see on nii laialdaselt jaotunud rohkearvulistes kogustes ja see on palju odavam ja lihtsam välja kirjutada kui Lyrica - mis on kontrollitav aine - neurontiin on muutunud levimaks narkootikumide kuritarvitamiseks inimestel, kes otsivad selle kiiret eufoorilist kõrgust. Lisaks sellele tõenäoliselt kuritarvitavad neid ravimeid inimesed, kellel on ainete kasutamise häired ja psühhiaatrilised haigused. Teisisõnu, Neurontin on sageli ette nähtud inimestele, kellel on suurem kuritarvitamise sagedus.

Mitte kõik, kes kuritarvitavad Neurontini ja harvem Lyrica, on neile ravimitele ettekirjutusi. Ümberpaigutamine on narkootikumide edasimüüjate suur äri, ja need ravimid paratamatult teevad tänavale. Ainult 40-65% -l inimestelt, kes kuritarvitavad ja kuritarvitavad Neurontin, on ravimi retseptid.

2012. aasta aruandes hinnati Lyrica ja Neurontini retsepti eelmise viie aasta jooksul vastavalt 350 protsenti ja 150 protsenti.

Pange tähele, et mõned inimesed, kellele on määratud Neurontin, lihtsalt kuritarvitavad ravimeid, et ennast ravida sümptomeid. Mõned inimesed kuritarvitavad ravimit enesevigastamise vahendina. Pealegi kuritarvitavad inimesed uimastite kuritarvitamist muu hulgas, nagu opioidid, alkohol ja bensodiasepiinid.

2010. aastal ilmnes esmakordselt uuring Lyrica kuritarvitamise ohu kohta. Seejärel lisas Euroopa Liit selle narkootikumi psühhoaktiivsete ainete nimekirja. Ajavahemikus 2010 kuni 2016 on Neurontini ja Lyrica kuritarvitamise potentsiaaliga uuritud umbes kaks tosinat uuringut.

Siin on mõned täpsemad faktid, mis on seotud Neurontini ja Lyrica väärkohtlemisega. Need tulemused on tuletatud hiljutiste uuringute põhjal.

Muud mõjud kui eufooria

Lisaks eufooriale kirjeldavad inimesed, kes kuritarvitavad gabapentiinoide supraoterapeutilise või soovitatavates annustes suuremaid annuseid, ka muid toimeid, sealhulgas järgmist:

Pidage meeles, et need toimed tunduvad olevat sõltuvad tolerantsusest ja annusest. Lisaks võib gabapentiinoidide järsk katkestamine põhjustada füüsilise sõltuvuse tagajärgi. Veelgi enam, gabapentiinoidist lahkuvad inimesed võivad kogeda ka intensiivset vaimset soovi.

Gabapentinoidi üleannustamise ohud

Neurontin ja Lyrica, kui neid on ette nähtud, on üsna ohutud. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja hõlmavad unisust, unisust, ataksiat, pearinglust ja väsimust.

Erinevalt teistest kuritarvitamise ravimitest, isegi üleannustamisel, põhjustavad gabapentinoidid ikkagi ainult kergeid kõrvaltoimeid, nagu mööduv kõrge vererõhk, südame löögisageduse tõus ja muud kõrvaltoimed, mis sarnanevad terapeutiliste annustega täheldatutega. Gabapentinoidide üleannustamine tavaliselt ei vaja haiglaravi ega üleannustamisest põhjustatud surmajuhtumeid. Inimesed, kes üleannustasid, lähevad tavaliselt ligikaudu 10 tundi pärast ravimi manustamist tagasi.

Roll, mida arstid mängivad

Gabapentinoidide kuritarvitamise, väärkasutuse ja sõltuvuse kohta otseselt arstide õlgadele oleks liiga lihtne asetada süüdistus. Muidugi, need ravimid on ainult retsepti alusel ja seega võivad need alati arstide endi jaoks jälgida; aga me peame mõistma, et teenusepakkujad on ebajumalaadses olukorras, kui patsient kaebab kroonilise valuga kaasnevat tugevat valu ja ebamugavusi.

Näiteks on see tavaline patsientidel, kellel on neuropaatiline ja muud tüüpi krooniline valu ja ebamugavustunne, et kogeda valu, mis šokiks inimesi ilma tingimusteta. Kui inimene satub arsti kontorisse, kes kurdab oma jäsemete põlemist, klaasidest kõndides jmt, on arstil vähe, mida ravida neid kohutavaid sümptomeid ning sageli on Neurontin või Lyrica ainus tõhus võimalus.

Arstid peaksid jälgima märke, et patsient kuritarvitab või kuritarvitab neid ravimeid või kavatseb kõrvalekaldeid rakendada, sealhulgas järgmist:

Sõna alguses

Kuigi kasvab, mõjutab Neurontini ja Lyrica kuritarvitamine ainult vähese hulga patsiente ja enamasti neid, kes on kuritarvitusega eelsoodumatud, näiteks opiaadisõltuvusega inimesed. Lisaks on isegi üleannustamise korral nende ravimite toime tavaliselt kerged ja mööduvad - opioidide, alkoholi ja bensodiasepiini sõltuvusest tingitud tagajärgedega (tingimused, mida neid ravimeid kasutatakse sageli).

Kui teie või mõni armuline inimene võtab neid ravimeid õiguspäraseks krooniliseks valu või ebamugavuste tekitamiseks ja need ravimid leevendavad, kasutatakse neid ravimeid vastavalt kavandatule. Kuid selleks, et minimeerida kuritarvitamise ohtu, on oluline, et teie arst jälgiks hoolikalt teie tähelepanu ja kasutama neid ainult soovitatud annustes. Mõistmine, kuidas nad töötavad, võivad aidata. Ärge võtke neid ravimeid "kõrgeks", ärge segage neid ravimeid koos alkoholiga, bensodiasepiinide, opiaatide või teiste kuritarvitavate ravimitega ega anna ega müü neid teistele.

Kui teil kõigil on küsimusi retseptiravimite kohta, mida te võtate, eriti ravimeid, mille kasutamine on potentsiaalselt ohtlik - palun pöörduge oma arsti poole. Teie arst võib võtta aega, et arutada kõikide teie poolt väljakirjutatud ravimite riske ja eeliseid. Lisaks võite küsida oma apteekrit ka teile välja kirjutatud ravimite kohta. Patsiendina on teil õigus saada teavet ravimite kohta, mida te võtate.

> Allikad:

> Retseptiravimite väärkasutamise ja kuritarvitamise vastu võitlemine: küsimused ja vastused Michael Klein, Ph.D. 28. juuli 2010. www.fda.gov.

> Evoy KE, Morrison MD ja Saklad SR. "Pregabaliini ja Gabapentiini kuritarvitamine ja väärkasutamine." Narkootikumid . 2016.

> Mack A. Gabapentiini väljamärgistamise tõendite kontrollimine. Haldushoolduse apteegi väljaanne . 2003; 9: 559-568.

> Smith RV, Havens JR ja Walsh SL. "Gabapentiini kuritarvitamine, kuritarvitamine ja kõrvalekaldumine: süstemaatiline ülevaade." 2016; 111: 1160-1174.

> Tcheremissine, OV ja Bestha DP. Gabapentiini kuritarvitamine patsientidel, kellel on kaasasolev meeleolu ja ainevahetushäired. Uuendused kliinilises neurosciences . 2016; 13: 13-14.