Ravimi näidustused, kasulikkus ja kõrvaltoimed
Fosfodiesteraas-4-inhibiitorid (PDE4), nagu Daliresp (roflumilast), on uue kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (COPD ) ja muude kopsuhaiguste ravimi kategooria. Need ravimid töötavad, et suruda põletik hingamisteedesse inimestele, kes on standardravimile vastupidavad. Daliresp (roflumilast) on ainus Ameerika Ühendriikides praegu heaks kiidetud PDE4 inhibiitor.
Kuidas toimivad fosfodiesteraas-4-inhibiitorid
Sellised ravimid, nagu Daliresp, blokeerivad fosfodiesteraasi 4, ensüümi, mis toimib molekuli, mida nimetatakse tsükliliseks adenosiinmonofosfaadiks (cAMP), lagundamiseks. Selle tulemusena suureneb cAMP (kuna see ei lagune fosfodiesteraas 4-ga), vähendab põletikku kopsud muu hulgas.
KOK-i iseloomulikuks tunnuseks on krooniline põletik, ning KOK-i ja astmaga inimestel esineb sageli selle põletikuga seotud PDE4 ületootmine.
Põletiku vähendamise tõttu võivad sellised ravimid nagu Daliresp vähendada COPD-ga iseloomulikku lima ületootmist ja vähendada hingamisteede ümberkujundamist.
Mida teevad PDE4 inhibiitorid?
Suurendades cAMP taset ja vähendades põletikku, võivad PDE4 inhibiitorid vähendada COPD ägenemiste arvu ja parandada kopsude funktsiooni. Suurendades cAMP-i võivad need põhjustada ka bronhodilatatsiooni.
Oluline on märkida, et need ravimid ei reageeri kopsudele, vaid töötavad selle asemel, et vähendada põletikku ja vältida edasist kahjustust ja sümptomite ägenemist.
Tingimused, kus võib kasutada Dalriespit (Roflumilast)
Tingimused, mille puhul Dalriesp'i võib kasutada, on:
- KOK
- Astma
- Psoriaas
- Psoriaatiline artriit
Millal neid kasutatakse?
PDE4 inhibiitoreid, nagu Daliresp, kasutatakse kopsufunktsiooni parandamiseks stabiilse COPDga inimestel, kes on standardravimile vastupidavad.
Kroonilise põletikuvastase enesetunde korral on neil kroonilise bronhiidiga inimestel kõige rohkem kasu, kellel on sageli haigus ägenemisi .
Kuna need ravimid töötavad kroonilise põletiku korral, ei kasutata neid kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse või astma ägedateks haigusteks, vaid pigem haiguse kestvaks säilimiseks.
Erinevalt inhaleeritavatest bronhodilataatoritest on Dalaresp üks kord päevas suukaudne ravim, mis on leitud salmeterooli ja Spiriva (tiotroopium) ravitavate patsientide kopsufunktsiooni parandamiseks .
PDE4 inhibiitorite toime näib olevat aditiivne kortikosteroididega.
Kõrvalmõjud
PDE4 inhibiitorite peamised kõrvaltoimed hõlmavad kõhulahtisust, iiveldust ja peavalu. See võib põhjustada kehakaalu langust, seega tuleb ravi ajal jälgida kaalu ja mõnedel inimestel põhjustada psühholoogilisi sümptomeid.
Koostoimed
Tänu ainevahetusele tsütokroom P-450 poolt võivad PDE4 inhibiitorid segada (suurendada või vähendada) ka teisi selliselt metaboliseeruvaid ravimeid, näiteks selliseid ravimeid nagu erütromütsiin, tsimetidiin, rasestumisvastased pillid, mõned krambid ja muud ravimid.
Samuti tuntud kui: PDE4, selektiivsed fosfodiesteraas-4 inhibiitorid
Allikad:
Ferguson, G. ja B. Mark. Stabiilse kroonilise kopsu obstruktiivse haiguse ravi. UpToDate Uuendatud 1. jaanuaril 16
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R. ja M. Zafar. Phosphodiesterase 4 inhibiitorid kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse raviks: olemasolevate ja arenevate ravimite ülevaade. Ekspertarvamus uuritavate ravimite kohta . 2015. 24 (12): 1597-611.
Reid, D. ja N. Pham. Roflumilast: uudne ravi kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse raviks. Farmakoteraapia aastaarved. 2012. 46 (4): 521-9.
USA Rahvusraamatukogu MedlinePlus. Roflumilast. Uuendatud 08/15/12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html